常用中药挥发油及有机酸生物活性研究

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乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AChE)是神经传导中维持体内胆碱能神经冲动的水解酶,在胆碱能突触间降解乙酰胆碱,终止神经递质对突触后膜的兴奋作用,保证生物信号在生物体内的正常传递。乙酰胆碱酯酶抑制剂可以抑制乙酰胆碱酯酶活性,产生拟胆碱作用,提高乙酰胆碱水平,从而用于老年痴呆症的治疗。单胺氧化酶(Monoamine oxidase, MAO)是机体内参与胺类物质代谢的主要酶类,在MAO的作用下,单胺类物质被氧化脱氨基而失去原来的生理活性。MAO抑制剂可以抑制MAO活性,阻止单胺类物质被氧化。MAO抑制剂临床上主要用于延缓及治疗帕金森氏病、阿尔茨海默病和老年抑郁症等老年神经变性疾病。本文主要对72种常用中药的挥发油和34种常用中药的有机酸的乙酰胆碱酯酶抑制活性及单胺氧化酶抑制活性进行了研究,以期望发现具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和单胺氧化酶抑制活性的中药提取物,为进一步寻找有用的先导物奠定基础。因中药挥发油的抗微生物活性报导较多,故本文同时42种常用中药挥发油的抑菌活性进行了研究。具体如下。1.通过TLC生物自显影法和Ellman法对72种常用中药挥发油提取物和34种常用中药有机酸提取物的乙酰胆碱酯酶抑制活性进行了评价。实验结果表明,这72种常用中药挥发油提取物和34种常用中药有机酸提取物不具有显著的乙酰胆碱酯酶抑制活性。2.通过酶标法评价了34种中药有机酸提取物的单胺氧化酶抑制活性。试验结果显示,牵牛子(Pharbitis nil)、路路通(Liquidambar formosana)、石榴皮(Punica granatum)、凌霄花(Campsis radicans)、老鹳草(Geranium shensianum)、金银花(Lonicera japonica)这6种中药有机酸提取物显示出强的单胺氧化酶抑制活性。它们对单胺氧化酶的半数抑制浓度(IC50)在4.49ug/mL~23.28ug/mL的范围之内。3.通过水蒸气蒸馏法提取72种常用中药挥发油,选取了42种得率较高的中药挥发油提取物采用滤纸片琼脂平板扩散法进行了抗金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、大肠杆菌(Escherichia coli)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、肺炎克雷伯氏菌(Klcbsiella pneumonia)、绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa)活性实验。从抑菌圈的大小初步判断其活性,并对抗菌活性较好的中药挥发油提取物做了最小抑菌浓度的测定。实验结果表明,白术(Atractylodes macrocephala)、木香(Dolomiaea souliei)、香薷(Elsholtzia splendens)挥发油对上述5种菌皆有强的体外抑菌作用,其最小抑菌浓度(MIC)在0.39mg/mL-3.12mg/mL范围以内。除此以外,甘松(Nardostachys chinensis)、银杏叶(Ginkgo biloba)、红豆蔻(Alpinia galanga)、细辛(Asarum sieboldii)挥发油对大肠杆菌有较强的体外抑菌作用,其最小抑菌浓度(MIC)皆为3.12mg/mL;肉桂(Cinnamomum cassia)、片姜黄(Curcuma wenyujin)挥发油对枯草芽孢杆菌有较强的体外抑菌作用,其最小抑菌浓度(MIC)分别为1.56mg/mL、3.12mg/mL;片姜黄(Curcuma wenyujin)、红豆蔻(Alpinia galanga)、甘松(Nardostachys chinensis)、银杏叶(Ginkgo biloba)挥发油对肺炎克雷伯氏菌有较强的体外抑菌作用,其最小抑菌浓度(MIC)分别为1.56mg/mL、1.56mg/mL、3.12mg/mL、3.12mg/mL;银杏叶(Ginkgo biloba)、甘松(Nardostachys chinensis)、肉桂(Cinnamomum cassia)、片姜黄(Curcuma wenyujin)、荆芥(Nepeta cataria)、红豆蔻(Alpinia galanga)挥发油对绿脓杆菌有较强的体外抑菌作用,其最小抑菌浓度(MIC)分别为0.78mg/mL、1.56mg/mL、1.56mg/mL、3.12mg/mL、3.12mg/mL、3.12mg/mL;甘松(Nardostachys chinensis)挥发油对金黄色葡萄球菌有较强的体外抑菌作用,其最小抑菌浓度(MIC)为3.12mg/mL。
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