真菌已经成为发现结构新颖且具有显著活性的次生代谢产物的重要来源之一,在发掘先导化合物或候选药物分子方面具有重要作用。临床上应用的他汀类降血脂药物,青霉素和头孢菌素等抗生素药物均来源于真菌。为了获得结构新颖和活性显著的真菌次级代谢产物,本论文对一株分离自巴戟天的内生真菌Diaporthe lithocarpus A740和一株海洋来源的真菌Phomopsis lithocarpus FS508进行了系统的次级代谢产物研究,并对分离得到的化合物进行了细胞毒、抗菌和抗氧化等活性测试。采用正相柱层析、反相柱层析、凝胶柱层析和高效液相色谱等多种色谱方法对两株目标菌株的发酵粗提物进行系统的分离;利用多种现代波谱方法（ESI-MS、HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HSQC、HMBC、NOESY等）对化合物进行结构鉴定。以肝癌细胞（Hep G-2）、乳腺癌细胞（MCF-7）、神经癌细胞（SF-268）和肺癌细胞（A549）为供试细胞株,采用SRB法测定所有化合物的细胞毒活性;以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和枯草芽孢杆菌为供试菌株,采用滤纸片法测定了部分化合物的抗菌活性。此外,还采用DPPH法对部分化合物进行抗氧化活性的测试。本论文从一株巴戟天内生真菌D.lithocarpus A740和一株海洋真菌P.lithocarpus FS508中分离并鉴定了35个化合物,其中包括14个新化合物和21个已知化合物。活性测试结果表明,5个化合物（2、13、15、27和28）对SF-268、MCF-7、A549和Hep G-2肿瘤细胞株具有较明显的抑制活性,对4株肿瘤细胞的IC₅₀值介于11.3⁵3.3μM。本研究结果丰富了Diaporthe属和Phomopsis属真菌的化学成分,为植物内生真菌和海洋真菌天然产物的开发利用提供了科学依据。