头孢克洛是广泛应用于抗感染的头孢菌素类抗生素药物，它的杀菌作用是使转肽酶失活，干扰细菌细胞壁最终阶段的合成，阻止粘肽原的交联。头孢克洛抗菌谱主要是：葡萄球菌(包括凝固酶阳性、阴性和能产生青霉素酶的菌株)、化脓性链球菌(A组R一溶血性链球菌)，肺炎双球菌，大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白氏菌属、流感嗜血杆菌(包括大多数能产生β一内酰胺酶的耐氨苄青霉素菌株)、淋病奈瑟氏菌(能产生青霉素酶及不产生青霉素酶的菌株)、唑疮丙酸菌属和拟杆菌属(不包括脆弱拟杆菌)，Branhamell Catarrhalis，Citrobacter diversus，棒状杆菌属、陈球菌、陈链球菌等。本文研究了头孢克洛的合成路线和相应的工艺条件。首先是起始物料的选择，经过大量筛选，本文摒弃了传统的用青霉素V钾盐而采用青霉素G钾盐为原料进行酯化保护，大大降低了生产成本；其次通过实验还确定了用二苯甲醇取代了污染严重的对硝基苄基溴，有效地改善了生产环境和减少了污染排放；在对3，3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-亚砜-1-氮杂双环[3．2．0]庚烷-2甲酸二苯甲酯进行研究时，发现现行使用的氧化剂过氧化氢的反应选择性差，有大量的副产物青霉素砜酯的生成，难于分离纯化，对收率和质量都有影响，本文采用自制的氧化剂过氧乙酸不但提高了硫原子的选择性，收率和质量都提高了至少2个百分点。在制备关键中间体头孢母核7-氨基-3-氯头孢烷酸二苯甲酯盐酸盐时，先通过实验验证把开环、闭环、臭氧化三步在通入氯气时并为一锅煮的合成路线的可行性之外，又研究了影响该反应的几个重要因素：亚磷酸三苯酯与3-羟基-7-[(苯乙酰基)氨基]头孢烷-5-亚砜-2-甲酸二苯甲酯的摩尔比为4：1；稳定剂2-甲基-2-丁烯的用量至少大于2：1，通入氯化氢气体时体系温度在25℃时盐酸盐则能够顺利析出，获得头孢克洛的头孢母核—7-氨基-3-氯头孢烷酸二苯甲酯盐酸盐。在制备中间体7-氨基-3-氯头孢烷酸时，本文选择三氟乙酸和苯甲醚代替传统工艺的三氯化铝和苯甲醚，这样反应条件温和，不存在提取时胶状物的产生，确保收率和质量。在头孢克洛制备研究中，主要考察了几个重要影响因素：一是确定起始物料7-氨基-3-氯头孢烷酸反应浓度为100mM；反应时pH控制在6.5左右转化率可达到95.6％；反应温度越低，转化率越高，结合经济性评价，认为反应温度为15℃左右是适合的。经青霉素酰化酶的催化缩合、结晶可制备得到含量99.5％(无水物计)的头孢克洛。