目的:依诺沙星（Enoxacin,ENX）是第三代喹诺酮类抗生素,对革兰氏阴性菌和阳性菌均具有快速杀菌作用,并且与其它抗菌药物间无明显交叉耐药作用。它主要作用于拓扑异构酶Ⅳ和DNA螺旋酶来抑制细菌DNA的合成和复制,从而导致细菌的死亡。在临床上主要用于治疗革兰氏阴性菌和阳性菌引起的呼吸道感染、胃肠道感染、泌尿生殖系统感染和软组织感染等。目前市售剂型包括片剂、乳膏剂、胶囊和滴眼剂。然而,依诺沙星的渗透性和溶解性较差,使其抗菌活性难以达到最佳效果,且其口服给药会导致严重的胃肠道反应,因此,制备新的依诺沙星剂型来改善依诺沙星的溶解性、渗透性和避免胃肠道不良反应是十分必要的。经皮给药系统（Transdermal drug delivery systems,TDDS）是一种常见的给药方式。在经皮给药的过程中,药物按照相应的速率通过皮肤和毛细血管,进而被人体吸收,可用于全身和局部治疗。与其他剂型相比,经皮给药制剂能够有效地增加药物的作用时间、降低胃肠道的不良反应。从目前发展的情况来看,是现代医学研究中的关键课题。但是在实际应用过程中,由于受到皮肤屏障与药物性质的直接影响,药物整体的渗透量存在一定的不足,这种情况必然也会对药物效果带来一定的影响,因此在实际应用的过程中,如何有效地提升药物的渗透率,确保药效可以得到更好的发挥是经皮给药系统在后续优化方面的重点。微乳液（Microemulsion）是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例下混合,自发形成的一种透明或半透明的热力学稳定的油水混合系统。微乳液对药物有明显的增溶能力,能够使药物的透皮速率明显增加、稳定性提高、作用时间延长而且微乳液制备工艺简单,成本较低。目前微乳液在经皮给药系统中的应用在医药界备受关注,已有大量报道是关于微乳液在非甾体抗炎药、抗肿瘤药、降糖药等药物上的应用。微乳液是经皮给药的关键载体,在经皮给药的过程中具有积极的影响。因此,本实验致力于研究依诺沙星微乳液的制作,对微乳液的理化性质进行测定并通过依诺沙星微乳液的体外透皮实验,评价其体外透皮效果。研究方法:首先筛选微乳液组分的材料,根据油相、表面活性剂和助表面活性剂的性质、相互作用和对依诺沙星溶解度的影响等特点来选择合适的组分。采用水滴法对不同比例的油相、表面活性剂和助表面活性剂进行分析,同时参考滴定结果绘制伪三元相图。通过伪三元相图制定油相、表面活性剂和助表面活性剂的比例,选择备选配方。对筛选出的微乳液配方进行理化性质的检测,包括pH值、透光率、电导率、粒径和多分散系数等。并且对不同比例的备选微乳液配方进行24h的体外透皮实验,选出透皮量最大的微乳液为最佳微乳液配方。结果:通过绘制伪三元相图确定了混合表面活性剂比例,并选择3个微乳液配方进行理化性质的检测。其中油相为油酸聚乙二醇甘油酯,表面活性剂为吐温-80,助表面活性剂为无水乙醇和异丙醇,水相为蒸馏水,混合表面活性剂比例为1:1及2:1。通过对备选微乳配方的理化性质和载药能力的研究得到依诺沙星微乳液的粒径在 100.6-105.4 nm 之间,Zeta 电位均在-38.54 mV 至-38.30 mV 之间,pH 均在 5.54-5.85之间。24h的透皮实验结果表明,依诺沙星在3个微乳液配方中的透皮速率远远大于其在油相中的透皮速率,其中依诺沙星微乳液F3较优。结论:实验结果表明本研究制备的微乳液配方适用于依诺沙星的经皮给药,研究所得依诺沙星微乳液制备方法简单且稳定性好,显著提高了依诺沙星的经皮渗透速率和累积透皮量,为之后依诺沙星的经皮给药的研究提供了新思路。