一种新的测定药物分子与蛋白质相互作用参数的方法

被引量 : 0次 | 上传用户:enjoyyu
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
蛋白质与药物分子相互作用的研究是分析化学和生物化学研究的热点问题之一。色谱法是研究药物分子与蛋白质相互作用的重要工具。但就具体研究内容而言,药物与蛋白质相互作用理论模型的构建对该方法的进一步推广具有重要意义,也是该领域亟待解决的科学问题之一。本论文以溶质进样量与保留值为主要参数,围绕描述药物与蛋白质相互作用过程的理论方程的建立及检验展开研究。全文共分3章,作者的主要贡献如下:1、以溶质分子和固定相之间的相互作用为基础,给出了一个描述色谱体系中溶质进样量(nb)与保留值(k′)之间关系的理论方程。应用此方程,可以测定溶质与固定相相互作用的结合常数(K)和分布在固定相表面的活性位点数(na),为药物与蛋白质相互作用研究提供了依据;2、以固载牛血清白蛋白(BSA)亲合色谱研究了奥美拉唑、盐酸普萘洛尔和盐酸异丙嗪与BSA的相互作用,并以本文的理论方程进行处理。结果表明,它们与BSA相互作用的K分别为3.83×104 L/mol,1.39×104 L/mol和1.24×104 L/mol,na分别为9.67×10-9mol,2.77×10-8 mol,8.05×10-8mol,分别与文献中荧光光谱法和放射免疫配体法等经典方法测定结果一致,证明所建立的理论方程可用于描述药物与蛋白质的相互作用;3、在BSA的基础上,以固载alA-肾上腺素受体(alA-AR)和β2·肾上腺素受体(β2-AR)亲合色谱研究了它们与药物配体的相互作用。结果表明,盐酸小檗碱、甲磺酸酚妥拉明、盐酸特拉唑嗪、盐酸肾上腺素、重酒石酸间羟胺与alA-AR作用的K分别为5.71×103L/mol,3.37×103L/mol,5.22×103 L/mol,1.32×103L/mol,9.2×102 L/mol,na分别为2.22×10-7 mol,1.01×10-7 mol,5.0×10-8 mol,4.2×10-8 mol,6.4×10-8 mol;异丙肾上腺素、沙丁胺醇、去甲肾上腺素、美托洛尔和阿替洛尔与β2-AR作用的K分别为1.66×103L/mol,4.7×102 L/mol,1.11×103L/mol,9.5×102 L/mol,4.3×102 L/mol,na分别为1.49×10-7mol,3.04×10-7mol,1.31×10-7mol,1.8×10-7mol,9.6×10-8 mol。
其他文献
目的:探讨药师在参与临床治疗中的作用。方法:临床药师参与1例剖宫产术后伴重症肺炎患者的抗感染治疗。结果:临床药师参与该例患者治疗后,患者感染得到控制。结论:临床药师是临床
近几年,由于汉服爱好者对中国传统文化的喜爱,全国各地汉服运动开展得轰轰烈烈。国内汉服运动爱好者正在运用自己的实际行动“汉服运动”验证自己对汉服文化的热爱。本文从近
进入二十一世纪以来,在全球化竞争日益激烈的背景下,国有企业遭遇了前所未有的挑战,企业职工作为企业发展的核心动力,很大程度上决定了国有企业的未来。因此,做好职工培训工
目前我国已加大了对基础产业的建设力度,投入了大量的资金进行交通、电力、水利、通讯等基础设施的建设,因此本文认为进行基础产业公共投资的绩效审计,意义重大。公共投资绩
目的探讨乌苯美司(Ubenimex)联合沙利度胺(thalidomide)治疗难治复发性多发性骨髓瘤的疗效及其应用价值。方法将复发难治的骨髓瘤患者分为3组。其中乌苯美司、沙利度胺VAD组1
通过对黄土高原地区生草果园的长期调查研究,阐述了生草果园病虫害的发生趋势,并有针对性的提出了防治生草果园病虫害的综合防控技术,提出了立足长远推广果园生草技术,可减轻
目前,桩基承台的内力计算基本上还是套用梁、板受弯计算理论,随着对承台研究的深入,国内外学者普遍认为拉压杆模型更适合桩承台的设计。本文所做的工作如下:(1)阐述了各国规
合资建设铁路,为我国铁路建设筹集大量的资金,在提高铁路运力水平的同时促进经济发展。虽然铁道部规定合资铁路实施项目法人制,但是多数合资铁路公司内外部治理机制并不完善,
本文研制了几种分子印迹固相萃取(MISPE)样品前处理微型整体柱,并将分子印迹固相萃取技术与微流控芯片相结合,设计制作了阵列分子印迹固相萃取单元的芯片装置,采用该芯片装置
废旧塑料制品作为生活垃圾,污染环境,危害健康,国内外早已高度重视,利用的方法许许多多,但用最小的投资,最小的能耗,直接加工成防锈漆,五光十色的醇酸漆,防水治漏的堵漏剂这