【摘 要】
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第一节载紫杉醇脂质微泡(PLM)的制备及其质量研究目的:制备一种携载紫杉醇的脂质微泡超声造影剂(PLM),并评价其物理性质、观察其体内超声显像效果及急性毒性反应。方法:采用
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第一节载紫杉醇脂质微泡(PLM)的制备及其质量研究目的:制备一种携载紫杉醇的脂质微泡超声造影剂(PLM),并评价其物理性质、观察其体内超声显像效果及急性毒性反应。方法:采用机械振荡法制备PLM,运用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定其(第1天和第12天)包封率和载药量(第1天),Malvern激光测量仪分别检测PLM(第1天和第12天)粒径大小、pH和Zeta电位等;进行苏丹黑脂质微泡染色,并观察超声辐照后苏丹黑的释放情况;体外药物释放实验,运用一定声强的超声辐照PLM各层溶液,紫外分光光度仪检测辐照前后各层溶液的吸光度值;体内造影是采用尾静脉注射一定量的PLM,观察其对小鼠肝脏的二维图像增强效果;急性毒性实验是将药物剂量分为60μg/20 g和600μg/20 g,尾静脉注射PLM,观察7天内小鼠的急性毒性反应。1结果:本方法成功制备出PLM,其浓度为2.3~3.5×10~9/ml,其第1天的粒径范围90%以上为2~6μm,平均粒径约2.95μm;其紫杉醇包封率为92.8±2.6%,载药量为26.5±0.7%;pH为6.8±0.4;Zeta电位为-21.8±1.1 mV;第12天的粒径范围90%以上为2~8μm,平均粒径约3.03μm;其包封率88.3±2.2%;pH为6.6±0.4;Zeta电位为
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