温莪术药渣化学成分及其生物活性研究

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温莪术(Curcuma wenyujin Y.H.Chen et C.Ling),是姜科(Zingiberaceae)姜黄属(Curcuma L)植物。主要分布于浙江南部,是“浙八味”之一,该药味辛、苦,性寒,具有行气化瘀、清心解郁、利胆退黄之功效,主要用于治疗经闭痛经、胸腹胀痛、刺痛、热病神昏、癫病发狂和黄疸尿赤等症。到目前为止,对温莪术的化学成分分析,也分离鉴定出了 100多个化合物,其中也得到了活性较好的单体化合物。但是,对温莪术提取挥发油之后的药渣进行研究,仅董建勇等做过相关报道。鉴于此,为了充分利用温莪术这种药材资源,对药材的进一步开发,变废为宝,系统的开展温莪术药渣化学成分分离及生物活性研究是一项非常有意义的工作。本研究通过传统的分离手段(正相/反相硅胶柱层析,薄层层析,Sephadex LH-20凝胶柱色谱)和现代的分离技术(HPLC)等技术分离手段对温莪术药渣乙醇提取物的石油醚部位和乙酸乙酯部位进行化学成分分离纯化,利用理化性质和波谱分析等方法并结合文献报道的数据,从温莪术药渣中分离鉴定了 32个单体化合物(1-32),包括22个倍半萜(1-22),8 个二苯基庚烷(23-30),2 个其他类化合物(31-32)。其中4,8-Dioxo-6β-Hydroxyl-7β,1 1-epoxy carabrane(1),4,8-Dioxo-6β-Hydroxyl-7α,11-epoxy carabrane(2),wenyujinins O-P(10-11)和 wenyujinins Q-T(27-30)为新化合物;化合物4,8-dioxo-6β-methoxy-7α,11-epoxycarabrane(4),1,5-epoxy-3-hydroxy-1-(4,5-dihydroxy-3-methoxyphenyl)-7-(4-hyd-roxy-3-methoxyphenyl)hept-ane(23),1,5-epoxy-3-acetyl-1-(4,5-dihydroxy-3-methoxyphenyl)-7-(4-hydroxy-3-methoxyph-enyl)heptane(24),rel-(3R,5S)-3,5-dihydroxy-1-(4-hydroxy-3-meth-oxyphenyl)-7-(3,4-dihydr-oxyphenyl)Hept-ane(26)和(S)-1-chloro-pentadecan-2-ol(32)为首次从姜黄属植物分到;化合物 4,8-dioxo-6β-methoxy-7β,11-epoxycarabrane(3),octahydro-5,8-dihydroxy-5,8α-dimethyl-3-(1-methylethylidene)(8),neoprocurcumenol(14),Phaeusmane G(21)和 rel-(3R,5S)-3,5-dihydroxy-1-(4-hydroxy-3-meth-oxyphenyl)-7-(4-hydroxy-phenyl)heptane(25)为首次从温莪术中分到。对乙醇浸膏、各个部位浸膏进行抗菌活性测试和抗卤虫致死活性,结果表明石油醚部位,乙酸乙酯部位对Escherichia coli显示有活性;没有卤虫致死活性。单体化合物(1-20,22-30)是进行抗菌活性测试,结果表明化合物4,9,16对Escherichia coli显示有较好活性,MIC值为1.25 μg/mL;化合物18对Staplaylococcus albus显示有较好的活性,MIC值为1.25μg/mL。同时,对温莪术药渣进行进行挥发残油提取,并对温莪术残油进行了 GC-MS成分分析和抗菌活性研究。抗菌实验结果表明温莪术残油对药渣残油对四联球菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有较好的活性,MIC值均为44.4 μg/mL。
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