微生物代谢产物是药物先导化合物的丰富来源。本论文以一株费希新萨托菌Neosartoryafischeri CGMCC 3.5378为研究对象,开展了代谢产物分离鉴定及肿瘤细胞增殖抑制活性评价,并对部分含有特殊结构的代谢产物进行了生源合成途径方面的探讨。通过薄层色谱,葡聚糖凝胶HW-40C,正相、反相硅胶色谱柱,制备型高效液相色谱等分离纯化手段,结合波谱学分析,如IR,UV,MS,1D-NMR,2D-NMR,X-ray等方法对化合物进行结构鉴定。从N.fischeri.CGMCC 3.5378的小麦麸固体发酵培养基中分离获得了 21个单体化合物(1-21),包括5个新化合物:neofipiperzines A-E(1-5);16 个已知化合物,分别为:spirotryprostatin F(6),TR-2(7),spirotryprostatin A(8),rel-(8S)-19,20-dihydro-9,20-dihydroxy-8-methoxy-9,18-di-epi-fumitremorgin C(9),epi-aszonalenin C(10),verruculogen(11),12,13-dihydroxy-fumitremorgin C(12),fumitremorgin C(13),cyclouyprostatin B(14),dankasterone A(15),麦角甾醇ergosterol(16),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(17),豆甾-4-烯-3,6-二酮(18),(22E,24R)-24-methyl-6β-methoxy-5α-cholesta-7,22-diene-3β,5-diol(19),cyathisterol(20),过氧麦角甾醇(21)。根据化学结构可将其分为两类,化合物1-14为吲哚二酮哌嗪类生物碱,化合物15-21为甾体类化合物。采用MTT法评价了部分代谢产物(1-3,5-8,10,11,13-15,17,18,20)对人乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231,人肺癌细胞H1299,人脐静脉血管内皮细胞HUVEC的增殖抑制活性。研究结果表明,化合物15对MDA-MB-231表现出了非常显著的增殖抑制活性,IC50值为2.31±0.01 μM;而化合物17,18和20对该细胞株也有不同程度的增殖抑制活性,IC50值分别为 5.85±0.22、6.00 ± 0.41 和22.16±0.70μM。其他化合物对所检测肿瘤细胞的增殖抑制活性并不明显,IC50值均大于100 μM。