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【目的】：建立99mTc直接标记Octreotide的最佳方法，并探索其对小细胞肺癌受体显像的价值。 【方法】：①采用连二亚硫酸钠和抗坏血酸钠为还原剂，对Octreotide进行直接99mTc标记，并用C18-SEP PAK柱进行标记物纯化，然后采用双层析法结合银染色和高压液相色谱分析（HPLC）两种方法测定标记化合物的放化纯度。②对15只正常大白兔自耳缘静脉注射99mTc-Octreotide，观察其体内分布及代谢特点。③选择经病理证实的小细胞肺癌患者5例，采用纯化后的无菌、无热源99mTc-Octreotide行生长抑素受体阳性显像，并与CT图像结果比较。 【结果】①纯化前双层析法测得的放化纯度为71.87％±1.12％，HPLC法测得的放化纯度为71.37％±1.83％，两种测试方法比较无统计学差异（P＞0.05）。经纯化后二者测得的放化纯度分别为95.62％±1.78％；94.78％±1.56％（P＞0.05）。室温放置4小时后双层析法测得纯化后标记物的放化纯度为92.1％～93.6％，且无混浊、无沉淀生成。②兔体内，标记物从血液中迅速被清除，主要通过肾脏排泄，其次通过肝胆系统排入肠道，其他组织很少摄取。心脏时间放射性曲线（T-A）高于其他曲线，60s左右达高峰，体内半清除时间(T1/2)为398±4.6s，肾脏曲线在374±5.6s前持续上升，之后逐渐下降，在274s左右与心脏曲线交叉，肝脏曲线较平缓，50s前后达高峰后缓慢下降。③对5例小细胞肺癌患者99mTc-Octreotide显像观察，3例肿瘤组织呈高度摄取（+++），一例呈低度摄取（+），1例无摄取（-）。CT检查，原发灶显示3例阳性，2例阴性。半定量分析测得肿瘤与对侧肺组织T／N值在0.5h、1h、2h、3h时分别为1.52±0.31，1.72±0.42，1.91±0.55，1.88±0.38，各时间段内T／N值差别无统计学意义（F=2.125，P＞0.05）。 中文摘要 【结论】:物c直接标记Octreotide方法可行，稳定性好，用物re一octreotide显像来检查小细胞肺癌，是一种准确可靠、无创的检查手段。钾C一Octreotide是一种很有希望的肿瘤生长抑素受体显像剂。