本论文进行了氨基甲酸酯类黏着斑激酶抑制剂的设计与合成和Taurolidine的合成工艺研究。黏着斑激酶(Focal adhesion kinase, FAK)是一个多功能的非受体酪氨酸激酶,研究发现FAK在多种上皮及血液肿瘤中高表达或过度激活,参与了肿瘤的发生、发展、侵袭转移、化疗耐药及放疗耐受。FAK已经成为新的肿瘤治疗靶点。2008年,加拿大麦吉尔大学的Dr. Krikor在对一些合成化合物生物活性研究中发现,化合物KB2对FAK具有很好的抑制作用。本论文以KB2为先导化合物,合成了一系列KB2类似物,已经完成其对人乳腺癌细胞MDA-231增殖抑制活性测试,对FAK的抑制活性测试正在进行中。1)通过异氰酸酯与仲醇反应构建氨基甲酸酯键合成了16个KB2类似物,主要包括以下三类：(Ⅰ)甲氧基取代的KB2类似物；(Ⅱ)侧链为正丁基取代的KB2类似物；(Ⅲ)糖取代的KB2类似物。所合成的16个目标化合物均为新化合物,结构经NMR和MS进行了表征。2)通过对所合成化合物的生物活性研究发现,化合物5、15、18、22在25 uM时对人乳腺癌细胞MDA-231的增殖抑制活性达到40-50%,初步构效关系研究表明烯丙基侧链是重要活性基团,糖分子的存在有利于化合物活性的增强。Taurolidine是一种牛磺酸类广谱抗菌药,对常见革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有很好的抑制作用。临床上可用于多种感染疾病的治疗,具有很好的市场前景。近年来的研究发现Taruolidine还具有很好的抗肿瘤作用。本论文以文献专利为基础,以半胱氨酸盐酸盐为起始原料,对Taurolidine的小试放大合成工艺进行了研究。改变原路线纯化步骤,使操作更加简单,使用TLC法检测反应代替原有的1H-NMR法检测,节约了生产成本并且容易实现,使其更易于工业化生产。