穿心莲内酯(andrographolide)为二萜类内酯化合物，是中药穿心莲(Andrographis Herba)的主要有效成分，拥有天然抗生素的美称，具有较好的抗肿瘤及免疫调节作用，在治疗肺癌、胃癌、大肠癌等多种肿瘤上效果明显，是一个极具发展潜力的药物。但穿心莲内酯水溶性差、溶出较低，极大地影响了药物的口服吸收。介孔二氧化硅纳米粒是近年来研究较热的新型载药材料，其具有较高的比表面积、较大的孔容量、良好的生物相容性且价格相对低廉，可用于装载难溶性药物，改善药物溶出。将穿心莲内酯装载于介孔二氧化硅纳米粒上，利用介孔材料高比表面积等优点，增大药物溶出面、提高药物溶出速率和程度进而提高药物口服生物利用度。本研究的主要内容和结果如下：（1）以NaOH作为催化剂，十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)作为模板剂，TEOS作为硅源，水为分散剂，制备介孔二氧化硅纳米粒，考察搅拌条件及除模板剂方法的影响，并通过N2吸附、SEM、TEM、粒径分布进行表征。制备了大小较均一、圆整度较好，直径约100nm的介孔二氧化硅纳米粒。（2）对穿心莲内酯的相关理化性质进行考察，为穿心莲内酯介孔二氧化硅纳米粒(MSNs-AND)的制备奠定基础。结果显示，在不同有机溶剂中穿心莲内酯溶解度依次为甲醇(14.21mg·mL-1)＞正丁醇(8.17mg·mL-1)＞无水乙醇(7.58mg·mL-1)＞乙酸乙酯(2.43mg·mL-1)＞正辛醇(1.26mg·mL-1)＞三氯甲烷(0.33mg·mL-1)；在60℃热乙醇中穿心莲内酯的最大溶解量为20mg·mL-1，且与温度呈正相关；在不同pH值水溶液中的穿心莲内酯溶解度均低于62μg·mL-1；在48h内，穿心莲内酯在酸性条件下比较稳定，但pH10的累积降解量为16.25%。以上结果表明，穿心莲内酯水溶性差，脂溶性略好，在酸溶液中较稳定，在碱溶液中会降解。（3）以介孔二氧化硅纳米粒作为载体对穿心莲内酯进行载药，考察投药量对载药量的影响，并采用N2吸附、SEM、DSC、XRPD进行表征。结果显示，投药量为10%、20%、25%、30%(即MSNs-AND(10)， MSNs-AND(20)，MSNs-AND(25)，MSNs-AND(30))的药物含量分别为6.89%、14.8%、19.6%、22.3%；载药后样品分散较均匀，其外观、大小较载药前均没显著变化；载药后比表面积、孔容量、孔径均较载药前降低。结合DSC、XRPD结果表明，药物被成功装载到介孔二氧化硅纳米粒上，当投药量为30%时存在较明显的药物特征峰。（4）对MSNs-AND进行体外溶出实验考察，计算药物累计溶出百分率。通过直观分析及SPSS软件处理，表明MSNs-AND的体外溶出均较穿心莲内酯原料药好，且具有显著性差异；MSNs-AND(25)较其它载药材料溶出效果好，对其进行体外溶出方程拟合，拟合结果表明其溶出机制接近Weibull模型。综上所述，本文成功制备了穿心莲内酯介孔二氧化硅纳米粒，并通过实验证明其体外溶出较原料药具有较明显的提高。