二氢杨梅素（Dihydromyricetin,DMY）是从藤茶中提取出的有效的生物活性成分,具有多种生物学和药理学活性,但由于其低水溶性和生物利用度等药学性质严重阻碍了其临床应用。因此本课题为了提高其水溶性和生物利用度分别制备了三种二氢杨梅素/环糊精衍生物包合物（DMY/CDs IC）。通过相溶解度法研究二氢杨梅素与环糊精衍生物包合体系中的包合热力学,确定包合摩尔比,进而通过响应面法优化包合工艺,得到三种DMY/CDs IC的最佳制备工艺。随后通过红外光谱法（FT-IR）,差式扫描量热法（DSC）,粉末X衍射法（PXRD）,核磁共振（NMR）,扫描电镜（SEM）进行了系统的表征,并采用分子模拟实验进一步验证包合物的形成。此外,通过溶解性实验、溶出度实验、稳定性实验和抗氧化实验对制备的三种包合物进行初步的药学性质研究,随后采用MTT法分别研究了DMY和三种DMY/CDs IC在24h和48h对人体肝癌细胞（HepG₂）的抑制作用,最后研究了DMY和三种DMY/CDs IC在小鼠体内的药代动力学。（1）在DMY/CDs IC包合实验部分,首先使用HPLC建立了二氢杨梅素及其包合物在水溶液中的含量测定方法,实验结果表明DMY在浓度范围10⁶0μg/mL范围内与峰面积具有很好的线性关系,回归方程Y=28.641X-18.453,R²=0.9999。精密度、重复性和回收率实验表明建立的分析方法可行,准确度高。相溶解度研究表明在CDs浓度范围为0¹0mM内,二氢杨梅素与CDs之间分别形成了摩尔比为1:1的包合物,而且通过包合热力学研究发现三种DMY/CDs IC的形成过程都是一个自发的放热反应,且选择相对较低的温度更有利于反应的进行。最后采用Box-Behnken响应面法优化和确定了DMY/CDs IC的包合工艺,最终确定DMY/HP-β-CD IC、DMY/DM-β-CD IC和DMY/SBE-β-CD IC的最佳包合温度分别为28°C,40°C和30°C,最佳包合摩尔比均为1:1,最适包合时间都为2h,搅拌速度为200rpm。（2）在三种DMY/CDs IC的表征部分,通过FT-IR,DSC,PXRD,SEM和NMR证明了DMY与CDs之间通过冷冻干燥法成功的形成了无定形状态的包合物。同时预测了DMY与CDs形成包合物的两种可能包合模式,在DMY/HP-β-CD IC中的可能包合模式是DMY的B环和C环的一部分与HP-β-CD的空腔结合,在DMY/DM-β-CD IC和DMY/SBE-β-CD IC可能存在的包合模式为DMY的A环和C环以及B环的一部分成功嵌入到DM-β-CD和SBE-β-CD的空腔中。此外,通过分子模拟实验进一步证明了两种包合模式的存在,并推断DMY/SBE-β-CD IC的结构是三种包合物中最稳定的,同时也得出促使包合物形成的主要的分子间作用力是氢键相互作用和范德华力。（3）在药学性质的初步评价部分。溶解性实验表明DMY与CDs形成包合物后,三种包合物在水中的溶解度明显改善,溶出度实验结果与相溶解度研究和溶解性实验中得出的结论一致,即DMY通过形成包合物在水中的溶解度明显改善,溶出速率更高。稳定性实验表明,三种包合物应当储存在干燥的环境中,且明显改善了DMY的pH稳定性和金属离子稳定性。此外,抗氧化研究表明,DMY比TBHQ的抗氧化活性略高,三种包合物的还原力高于DMY,且三种DMY/CDs IC对DPPH自由基,OH自由基,O^2-自由基和ABTs⁺自由基的清除能力和随时间变化的抗氧化稳定性显著增强,且对OH和ABTs⁺自由基的清除作用尤为明显。（4）此外,通过MTT法分别研究了不同浓度的DMY和三种DMY/CDs IC在24h和48h对人体肝癌细胞（HepG₂）的抑制作用。结果表明形成包合物并没有消除DMY的抗肿瘤作用,同时形成的三种DMY/CDs IC具有一定的缓释效果。最后采用HPLC建立了DMY及其三种DMY/CDs IC在小鼠体内的含量测定方法,方法学验证表明DMY在浓度范围0.2-10.0μg.ml^-1内与DMY和TFN的峰面积比之间具有较好的线性关系。同时在小鼠体内的药代动力学实验表明与游离的DMY相比,DMY与CDs形成的包合物后明显改善了DMY在小鼠体内的口服吸收,因此DMY/CDs IC可以作为提高DMY生物利用度的有效载体。以上实验均证明通过DMY与CDs形成的包合物极大的提高了二氢杨梅素的溶解度和生物利用度,同时二氢杨梅素溶出度、稳定性、抗氧化能力和抗肿瘤作用等药学性质也得以改善,因此得到的三种包合物可以作为扩大二氢杨梅素临床应用的一种潜在方法。