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PAMAM树状大分子是一种很有潜力的药物载体。本文对于树状大分子的合成、表征、理化性质、PEG修饰、其对不同类型药物的载药特征、细胞毒性及细胞亲和性进行了研究,并以阿霉素为模型药物对其进行了体内外性质的考察。首先参照文献报道方法合成了1-5代PAMAM树状大分子,并应用IR、NMR、GPC等方法对其结构进行了表征,在此基础上对PAMAM树状大分子进行PEG化修饰、表征,以期达到延长释放和减小毒性的效果。以最大泡压法考察了3.0-5.0G PAMAM聚酰胺-胺树状大分子的表面活性；一点法考察了3.0-5.0GPAMAM大分子的特性粘度,并以特性粘度计算各代大分子的流体力学等效球体半径；考察了0.5-5.0G PAMAM大分子在极性溶剂和非极性溶剂中的溶解性；考察了0.5-5.0G PAMAM大分子水溶液的pH值,为PAMAM大分子作为药物载体的应用提供一定的基础。实验结果表明,PAMAM半代大分子具有一定的表面活性,而整代PAMAM大分子表面活性很弱；整代大分子的特性粘度大于半代大分子；整代大分子的溶液pH值呈现一定的碱性,半代pH值呈弱碱性；半代PAMAM大分子溶解性良好,整代PAMAM大分子在极性溶剂中溶解良好,而在非极性溶剂中溶解度较差。以弱酸性药物姜黄素、布洛芬,两性化合物磺胺甲嘧啶,难解离型药物葫芦素B,弱碱性药物阿霉素为代表,探讨了聚酰胺-胺树状大分子对不同种类药物的载药性质及载药机理,并且比较了PAMAM与PEG-PAMAM的载药性能和释放特征。实验结果表明,布洛芬、姜黄素、磺胺甲嘧啶是以正负离子结合的形式包载入大分子,在释放介质中释放较快,而葫芦素B、阿霉素是以物理包埋作用被包裹入大分子空腔,大分子对其有一定的缓释作用。以阿霉素为例,考察了在PAMAM和PEG-PAMAM中的包载量和释放特征,结果表明PAMAM和PEG-PAMAM都具有较高的载药量,PEG-PAMAM对阿霉素有较明显的缓释效果。以MTT法测定了2.5-5.0各代PAMAM大分子和PEG-PAMAM 5.0G对hepG2的细胞毒性,以流式细胞仪实验考察了PAMAM和PEG-PAMAM制剂组的细胞亲和性,从结果可以看出,PAMAM载体的毒性随着浓度的增大而增加：整代PAMAM对细胞的毒性大于半代PAMAM; PEG-PAMAM5.0G的毒性比未经PEG修饰的PAMAM5.0G大分子低。流式细胞仪测定结果表明PAMAM和PEG-PAMAM制剂组均显示较好的细胞亲和性,PEG-PAMAM组的细胞亲和性大于PAMAM组。建立了荧光分光光度法测定阿霉素在大鼠血浆中的含量,考察了大鼠股静脉注射阿霉素PAMAM及阿霉素PEG-PAMAM制剂后的体内药物动力学特征,试验结果表明载药PAMAM及PEG-PAMAM制剂均延长了阿霉素的消除半衰期,提高了AUC。DOX-PEG-PAMAM的长循环效果较明显,大大提高了AUC,使得分布、消除缓慢。对小鼠尾静脉注射阿霉素溶液剂和阿霉素-PAMAM制剂和阿霉素-PEG-PAMAM制剂后体内组织分布作了初步的研究。结果表明,阿霉素溶液剂在小鼠体内分布广泛,但不能通过血脑屏障。阿霉素-PAMAM制剂相比阿霉素溶液剂和阿霉素-PEG-PAMAM制剂显著提高肝脏的靶向性,降低了在肺中的分布,有一定的穿透血脑屏障的能力。阿霉素-PEG-PAMAM制剂中的药物向组织中分布较慢,其中肺中浓度比阿霉素-PAMAM制剂组有所提高。