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槲皮素是植物中普遍存在的具有良好药理活性的黄酮醇类化合物,是极强的天然抗氧化剂,具有抗肿瘤活性、心血管保护作用等。为了改善槲皮素的溶解性和药代动力学性质,提高其在机体内的吸收代谢,本课题以槲皮素为先导化合物,针对母核上的五个羟基进行选择性修饰,期望得到生物利用度增加的槲皮素衍生物。本文首先用二氯二苯基甲烷保护槲皮素邻二酚羟基,并结合苄基保护基,得到了7个选择性保护的槲皮素衍生物,再分别与硫酸二甲酯、硫酸二乙酯、烯丙基溴、对甲苯磺酰氯和乙酸酐进行反应,包括中间化合物在内,合成了几个系列的槲皮素衍生物62个,其中33个是未见报道的,利用肾成纤维细胞模型对合成化合物进行抗纤维化活性筛选。肾纤维化会导致肾脏功能发生进行性不可逆转的损害,槲皮素衍生物的抗肾纤维化研究报道较少。本文将合成的槲皮素衍生物进行了抗肾纤维化活性初筛,与鼠肾成纤维细胞株(NRK-49F)体外培养,MTT法测定其抑制细胞增殖活性。实验结果表明：几乎所有的衍生物都表现出优于槲皮素的抑制NRK-49F增殖活性；甲基和对甲苯磺酰基复合取代的槲皮素衍生物20a-1、14a-2和23d-1的活性表现尤为突出,对NRK-49F增殖抑制率分别为86.33%、78.04%、75.91%；B环邻二酚羟基保护基的存在,对化合物的活性起到增强作用。对槲皮素衍生物进行活性研究,找出具有良好活性化合物,明确取代基种类和位置对活性影响的规律,可以为以后深入研究槲皮素衍生物抗肾纤维化奠定基础。