目的以抗肿瘤药长春瑞滨为模型药物制备脂质体并进行工艺研究及对该脂质体剂型在鼻咽癌细胞HNE-1内药物浓度进行评价。方法采用pH梯度法制备长春瑞滨脂质体。将脂质体分别在4℃和25℃下密闭放置1个月,以包封率、过氧化值为指标考察其稳定性。采用HPLC法检测细胞内药物浓度。结果通过正交设计筛选出制备长春瑞滨脂质体的最佳处方为:药脂比1:10,磷脂-胆固醇比3:1,外水相pH值为6.8,孵育温度为60℃。以最佳处方制备的脂质体平均包封率为84.42%。用透射电镜观察脂质体,粒径分布均匀,平均粒径为181.8nm左右。通过HPLC法测得的各处理组在3个时间点HNE-1细胞内的VLB浓度:VLB-L组分别为1h时1.81μg/mL,3h时4.25μg/mL,6h时4.62μg/mL、VLB组分别为1h时0.43μg/mL,3h时2.16μg/mL,6h时2.86μg/mL。结论采用HPLC法测定长春瑞滨脂质体中长春瑞滨的含量和包封率,结果表明,该方法灵敏度高、专属性强,可满足分析要求。稳定性实验结果表明,脂质体于4℃贮存时,较稳定。VLB-L的体外释药实验表明,药物制成脂质体剂型后具有很好的缓释效果。VLB-L剂型的VLB更容易进入HNE-1细胞,并且药物进入的时间也较快较早,能迅速达到药物的高峰浓度。说明长春瑞滨制备成脂质体后其抗肿瘤作用增强,毒性降低。