【摘 要】
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目的：选择适合于工业生产的非布索坦工艺路线，优化操作方法，减少环境污染，提高反应收率，降低生产成本。方法：以对羟基苯甲醛为原料，与盐酸羟胺、甲酸和甲酸钠发生还原胺化生成对羟基
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目的：选择适合于工业生产的非布索坦工艺路线，优化操作方法，减少环境污染，提高反应收率，降低生产成本。方法：以对羟基苯甲醛为原料，与盐酸羟胺、甲酸和甲酸钠发生还原胺化生成对羟基苯苄氰，再与硫代乙酰胺生成4-羟基硫代苯甲酰胺，然后相继发生环合，Duff反应，还原胺化、醚化后碱性水解，最终制得抗痛风药非布索坦。结果：目标化合物经IR、1HNMR、13CNMR和MS确证，总收率较日本专利提高15%以上，本工艺中试产品已投入临床研究。结论：工艺路线及合成方法合理，适于工业生产。
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