【摘 要】
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该文对齐墩果酸的结构修饰产物齐墩果酸丁二酸单酯(简称"齐丁酯")进行了合成工艺优化及其护肝作用的研究,并制备出了齐丁酯的单钠盐.齐丁酯是以具有多种生理活性的齐墩果酸为
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该文对齐墩果酸的结构修饰产物齐墩果酸丁二酸单酯(简称"齐丁酯")进行了合成工艺优化及其护肝作用的研究,并制备出了齐丁酯的单钠盐.齐丁酯是以具有多种生理活性的齐墩果酸为母体药物,对其进行结构修饰,使之与琥珀酸酐反应而生成的.经理化性质和光谱(IR、<1>H-NMR、<13>NMR、MS等)数据分析确证了合成的剂丁酯的化学结构.在齐丁酯的合成工艺优化研究方面,采用正交试验设计方法筛选出了齐丁酯合成的最佳反应条件,收率可高达95﹪.所合成的齐丁酯及其单钠盐在水溶性上较齐墩果酸有较大的提高,齐丁酯的水溶度为齐墩果酸的3倍多,齐丁酯单钠盐的水溶度为齐墩果酸的400多倍.经初步药效学实验证明,以口服形式给药,合成产物齐丁酯对四氯化碳所致的小鼠急性实验性肝损伤的保护作用比等剂量的齐墩果酸强.该文研究结果可为研制出新的保肝药物提供重要的科学依据.
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