本论文主要包括两部分内容：第一部分是盐酸阿考替胺合成工艺的研究；第二部分是α-Syn蛋白小分子配体的设计与合成及其抗Hela细胞活性的筛选。　　第一部分：功能性消化不良（FD）是消化内科比较常见的一种疾病，而盐酸阿考替胺是世界上第一个专门用于治疗FD的药物，2013年6月在日本上市。由于其市场巨大，对其合成工艺的研究具有重大的意义和价值。　　本论文设计了一条较适合工业化生产，具有较高经济价值的盐酸阿考替胺的合成路线。以廉价易得的2,4,5-三甲氧基苯甲酸为起始原料，经过酰氯化反应、酰氯氨解、酯氨解及成盐等反应得到盐酸阿考替胺。之后，对各步反应条件进行了优化。使得关键化合物2,4,5-三甲氧基苯甲酰氯及2-[N-（2,4,5-三甲氧基苯甲酰基）氨基]-4-乙氧羰基-1,3-噻唑合成收率分别达到98.5％和98.1%。而最后两步的酯氨解及成盐等反应总收率也达到了87.3%。接着对最终产品的精制方法进行了研究，将盐酸阿考替胺的单杂质含量都降到0.1%以下，达到了药用标准。我们又对其三水合物的制备进行了研究，并且得到了合格产品。最后进行了放大实验，制备了200 g各项检测都合格的盐酸阿考替胺的三水合物。　　第二部分：帕金森病（PD）是临床上比较常见的一种神经系统退变性疾病，其严重影响了中老年人的身体健康。在其发病机制的研究中，近年来人们发现大脑中α-突触核蛋白（α-Syn）的异常折叠和聚集与帕金森病的发生密切相关。　　本论文设计合成了一系列新型α-Syn蛋白的小分子配体——氮杂查尔酮衍生物，测试其与α-Syn聚集体的结合力，以期用以帕金森病的早期检测和治疗。本文采用不同的合成路线，合成了七个具有长链共轭结构新型氮杂查尔酮衍生物，并进行了结构表征。随后测试了这些化合物的抗Hela细胞的活性，其中化合物10f、10g展现了较高的活性，IC50值分别为8.74、13.09μmol/L。这些化合物与α-Syn聚集体的结合活性正在测试中。