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喹啉及其衍生物是一类非常重要的有机化合物,具有抗菌、消炎、抗高血压、抗过敏、抗抑郁、抗肿瘤、抗癌及抗HIV等多种生物及药物活性,在有机化学、天然产物及药物化学等领域具有非常重要的应用。然而,喹啉类化合物很容易在人体内被氧化形成2-羟基衍生物,从而大大降低甚至失去了它的药物活性及生物活性,因此常常通过对喹啉的2位进行修饰,从而阻止这样一个氧化过程的发生。以往人们主要通过在喹啉的2位构建碳杂键的方式对其进行修饰,而通过在2位构建C-C键修饰喹啉的方法数量有限,且主要集中于喹啉2位芳基化的改造,而喹啉2位