芩地颗粒剂的新药研究

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目的:芩地颗粒剂是由黄芩、生地、麦冬、艾叶等中药配伍制成,为了研究治疗流感疾病的六类中药新药,选用具有清热燥湿、泻火解毒的黄芩、具有清热凉血、养阴生津之功效的生地为君药,选用具有润肺清心、养阴生津功能的麦冬、具有散寒止痛、镇咳平喘、抗过敏等功效的艾叶为臣药配伍组成。用于急性咽炎、扁桃体炎及上呼吸道感染等症,适合于治疗北方冬季流行性感冒,具有显著疗效。 方法:采用均匀设计法对药材黄芩提取工艺条件进行了优选;采用环糊精包合技术对艾叶挥发油进行包合:采用高效液相色谱法对活性成分黄芩苷进行含量测定;选择颗粒剂为新药剂型;采用加速实验方法进行了制剂稳定性影响因素考查;建立小鼠炎症动物模型,进行了小鼠的抗炎实验、急性毒性实验和对小鼠免疫器官重量影响的实验。 结果均匀设计药材最佳提取工艺结果为A3B3C2即10倍量水,提取3次,每次30min;芩地颗粒剂中主要成分黄芩苷的含量测定色谱条件采用色谱柱为shimpackODS(250×4.6mm),流动相为甲醇-水-磷酸(47:53:0.2),紫外检测波长280nm,含量大于或等于1.28%;稳定性实验结果芩地颗粒剂贮藏条件为遮光、密闭、干燥处保存,有效期预测为2年;药效学实验结果表明芩地颗粒剂对二甲苯致小鼠耳肿胀有显著抑制作用,小鼠的最大给药量为临床剂量的100倍时,未检测出LD50;中剂量组对小鼠胸腺指数有明显影响(P<0.05),高剂量组有显著影响(P<0.01)。中剂量和高剂量组对小鼠脾指数有明显影响(P<0.05)。 结论:经过均匀设计优选了药材提取工艺条件,用高效液相色谱法测定芩地颗粒剂中的黄芩苷含量并建立了可行的质量标准。药效学研究表明,芩地颗粒剂抗炎效果好,安全性高,具有提高机体的抵抗力的作用,为申报新药临床研究提供了基础工作。
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