本文选择有独特临床疗效的镇咳中药蔓生百部Stemona Japonica(B1.)Miq.为研究对象,开展基于中药有效部位的原创性研究,为中药创新药物的开发提供基础。 采用高速逆流色谱法、硅胶柱层析法从蔓生百部中分离得到足够量的原百部碱化学单体,作为含量测定对照品。针对目前百部总生物碱含量测定方法存在稳定性和重复性差的问题,通过正交试验优化相关条件,建立了以溴甲酚绿为酸性染料测定百部总生物碱的新方法,标准曲线为Y=3.6682 X+0.0073(r=0.9997),原百部碱在0.218mg～0.0165mg范围内与吸收值线性关系良好。表明可将原百部碱作为基准物质,并以此标定百部总生物碱含量。 建立了百部分散片中原百部碱的HPLC含量测定方法。采用Hypersil ODS色谱柱；乙睛：0.25％甲酸铵(25:75)为流动相；检测波长,305nm;流速：1.0mL·min-1。原百部碱进样量在0.0148 μg～189.6 μg范围内与峰面积线性关系良好,r=0.9996。 以百部生物碱的含量为考察指标,进行了蔓生百部药材提取及离子交换树脂精制百部总生物碱的工艺条件优选。中试所得百部总生物碱浸膏的平均得膏率约为1％,其中总生物碱含量为67％,转移率为60％左右。 在初步考察了不同崩解剂对百部生物碱分散片崩解时间的影响基础之上,通过正交试验优化了百部分散片的处方工艺,并进行了三批小试和三批中试的试验研究。结果表明,百部生物碱分散片能够在3分钟内崩解,且工艺稳定,适用于大生产。 本文还进行了“百部生物碱分散片”的质量控制研究,内容包括相关成分的薄层鉴别、片剂质量的检查；以原百部碱为指标成分,含量测定方法的建立,并进行了片剂的溶出度研究,研究结果为制剂质量标准的制订奠定了基础。 上述研究属于中药新药临床前研究的药学部分工作。百部生物碱经阳离子交换树脂纯化,可以得到纯度50％以上的生物碱有效部位；制备成分散片可以提高难溶性百部生物碱的生物利用度。研究结果将有望为临床急、慢性支气管炎引起的咳嗽治疗提供有效治疗药物。同时原百部碱的分离及HPLC含量测定方法的建立,对于完善《中国药典》中百部药材及相关制剂的质量标准提供了试验研究基础,具有实际应用价值。