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本文通过对药物的处方前研究及脂质体的处方工艺筛选，制备了多烯紫杉醇普通脂质体，并用甲氧基聚乙二醇2000—二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG2000-DSPE)对其进行修饰制备了多烯紫杉醇长循环脂质体。通过加入冻干保护剂，将两种脂质体进行冷冻干燥制得冻干粉。本文目的在于制备有较高包封率和载药量、稳定性好的脂质体，并通过对普通脂质体的修饰提高其体内的稳定性。本文建立了多烯紫杉醇脂质体的体外分析方法，测定了多烯紫杉醇在pH6.8缓冲盐中的溶解度为10.23μg／mL，油水分配系数的对数值1gP约为2.6。建立了超滤法和透析法两种脂质体包封率的测定方法，结果表明两种方法均有较高的方法回收率，可用于多烯紫杉醇脂质体包封率的测定。根据药物的性质尝试了薄膜分散法和乙醇注入法两种脂质体制备方法，选择用薄膜分散法制备多烯紫杉醇普通脂质体和长循环脂质体。通过对脂质体制备工艺和处方的考察，确定了两种脂质体的最佳制备工艺和处方：选择无水乙醇作为成膜用溶剂，成膜温度为40℃；确定HSPC：PC(w／w)为2：1，胆固醇和磷脂的比例(w／w)为1：8，吐温80与脂质的比例(摩尔比)为1：100，药脂比(w／w)定为1：12；选择PEG-DSPE作为长循环修饰材料。采用高压均质法对脂质体进行纳米化处理，所得脂质体粒度分布范围较窄，平均粒径较小。对制备的多烯紫杉醇普通脂质体和长循环脂质体进行了性质考察，测定多烯紫杉醇脂质体和长循环脂质体的平均粒径分别为136 nm和126 nm，ζ电位分别为-7.3 mv和-18.1mv，用超滤法测得的两种脂质体的包封率分别为98.6％，99.3％。对两种脂质体进行了突释效应考察和体外释放考察。两种脂质体均符合药典规定的突释效应的要求，长循环脂质体的体外释放较普通脂质体慢。对两种脂质体混悬液进行了稳定性考察，结果表明有必要将其制备成冻干粉，以提高其体外稳定性。以外观和复溶后的粒径及包封率为指标，考察了不同的冻干保护剂和冻干工艺中不同因素对冻干产品质量的影响，确定采用甘露醇／海藻糖(w／w，1：1)为冻干保护剂，冻干保护剂与脂质的比例为3：1(w／w)。确定了脂质体的冻干工艺，预冻温度为-70℃，预冻时间为2 h，干燥时间确定为30 h。对冻干产品的性质考察表明冻干前后两种脂质体的粒径、ζ电位、包封率及含量均没有明显变化。加速稳定性试验结果表明两种脂质体的冻干粉在温度为25℃±2℃、相对湿度为60％±10％的条件下放置3个月比较稳定。建立了大鼠血浆中药物的高效液相分析方法，通过脂质体在大鼠的体内药动学行为确定了PEG-DSPE在脂质中所占的比例为4％(摩尔百分比)。对多烯紫杉醇普通注射液、普通脂质体及长循环脂质体进行大鼠药动学比较。结果表明多烯紫杉醇长循环脂质体的大鼠药动学参数较注射液和普通脂质体有较大的变化。