【摘 要】
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胍类化合物存在于很多天然化合物中,是重要的含氮有机物,它广泛存在于蛋白、核酸、叶酸等天然产物中,微量存在于萝卜、甜菜、稻壳、蘑菇和豆类等多种植物,动物和人体内。胍基
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胍类化合物存在于很多天然化合物中,是重要的含氮有机物,它广泛存在于蛋白、核酸、叶酸等天然产物中,微量存在于萝卜、甜菜、稻壳、蘑菇和豆类等多种植物,动物和人体内。胍基化合物是一种具有生物活性的有机强碱,在生理pH环境中,中性胍转变为带一个单位正电荷的稳定的质子化胍离子。胍基官能团易于形成氢键,稳定性高及具有较强的生理活性,它在许多药物如抗高血压,抗病毒,降血糖等药物中起着重要作用。胍基化合物由于其强碱性,高稳定性,较好的生物活性等优良特性,使得其应用领域也越来越广泛,引起了化学家和药学家对胍的合成和应用研究的极大兴趣。本论文包括以下几方面的工作:1.综述了胍类化合物的应用,胍类化合物的合成方法以及碘催化有机反应的研究进展。2.合成了基础原料Pbf-NCS(2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰基异硫氰酸酯),并探索了用碘催化Pbf活化硫脲的胍基转化条件,找到了合成胍类化合物的新方法,操作简单,产率较高。3.探索了碘催化常规吸电子基(如Boc, Cbz等)活化硫脲的胍基转化反应。4初步探索了碘催化Pbf活化硫脲与含吸电子基氮杂环丙烷的胍基转化反应研究。
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