本文研究了应用大环抗生素类手性固定相（Chimbiotic V，T和R）分离马布特罗、班布特罗、克伦特罗、克伦普罗、福莫特罗和特布他林六种β₂-受体激动剂对映体；应用Pirkle型手性固定相（Pirkle-1J和α-Burke-2）分离马布特罗、班布特罗、克伦特罗、克伦普罗和福莫特罗五种β₂-受体激动剂对映体；应用冠醚类手性固定相（Crownether-NH和N-CH₃）分离马布特罗、班布特罗、克伦特罗、克伦普罗和福莫特罗五种β₂-受体激动剂及普萘洛尔、阿替洛尔、醋丁酰洛尔、吲哚洛尔、烯丙洛尔、烯丙氧洛尔六种β-受体阻断剂对映体；一种新的Pirkle型手性固定相的合成及应用，并对分离机制分别进行了深入的探讨。1．大环抗生素类手性固定相分离β₂-受体激动剂对映体本文应用大环抗生素类手性固定相Chirobiotic V，T和R对六种β₂-受体激动剂对映体进行了分离，考察了洗脱模式、流动相组成和温度等因素对分离的影响，对分离结果进行了比较研究，并对其分离机制进行了探讨。六种β₂-受体激动剂对映体在Chirobiotic R手性固定相上均不能实现分离。在Chirobiotic V和T手性固定相上，分离β₂-受体激动剂对映体的最佳模式均为新极性有机相模式，最佳色谱条件为：甲醇-冰醋酸-三乙胺（100∶0.01∶0.01，v／v／v）。在此条件下，六种β₃-受体激动剂对映体均可得到较好的分离，并可实现多种β₂-受体激动剂对映体的同时分离。考察了此模式下β₂-受体激动剂对映体的热力学参数变化，证明了β₂-受体激动剂对映体与两种手性固定相之间的相互作用是焓控过程。β₂-受体激动剂与固定相之间的离子相互作用是实现对映体分离的最主要分离机制。2．Pirkle型手性固定相分离β₂-受体激动剂对映体本文应用Pirkle型手性固定相，Pirkle-1J和α-Burke-2，对马布特罗、班布特罗、克伦特罗、克伦普罗和福莫特罗五种β₂-受体激动剂药物对映体进行了分离，考察了流动