荔枝草化学成分及保肝活性研究

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荔枝草(Salvia plebela R.Br.)系唇形科鼠尾草属植物地上部分,是我国民间常用的一味中药,具有较显著的临床疗效。本论文对荔枝草药材进行了系统的研究,包括:化学成分、质量标准、有效部位及药效,以期对荔枝草药材的进一步开发利用提供依据。 利用有机溶剂萃取法和现代色谱技术,如硅胶柱层析、薄层层析、Sephadex LH-20柱层析等对荔枝草化学成分进行研究,从中分离纯化得到7个生物活性单体,经HPLC分析其纯度均不低于98.0%;利用现代光谱(NMR,MS,IR,UV)技术分别鉴定为高车前素(hispidulin)、高车前苷(homoplantaginin)、木樨草素(luteolin)、木樨草苷(luteolin-7-glucoside)、泽兰黄酮(nepetin)、假荆芥属苷(nepetin-7-glucoside)和咖啡酸(caffeic acid),其中木樨草素和木樨草苷为首次从荔枝草中分离纯化得到。 为了加强对荔枝草药材的质量控制,收集10个批次不同产地的荔枝草药材,建立了荔枝草药材的HPLC—DAD指纹图谱,并首次对荔枝草中7种主要生物活性成分进行了HPLC联合定量分析。通过方法学的考察,证明建立的方法简便易行、准确、重复性好,可用于对荔枝草药材的质量控制。 从树脂静态平衡吸附量、静态吸附动力学过程等方面研究了14种大孔吸附树脂对荔枝草总黄酮的吸附性能,选择HZ820大孔树脂作为制备荔枝草总黄酮的介质,并对制备总黄酮的工艺参数进行研究,经大孔树脂吸附、70%乙醇解吸后,UV法测得产品中总黄酮含量为62.2%,得率为3.1%(以生药计)。同时,采用HPLC—DAD分析,标准品对照的方法,对荔枝草总黄酮的主要成分进行定性和定量分析。得出其主要成分为高车前苷、假荆芥属苷和木樨草苷,其中含量最高的成分是高车前苷(9.59%)。 建立CCl4所致的小鼠急性肝损伤模型,考察荔枝草总黄酮对肝损伤的保护作用。结果显示荔枝草总黄酮可以有效地降低小鼠血清中天冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)的含量,其作用具有剂量依赖性,高剂量组(300mg/kg)效果最好。荔枝草的水提物组(300mg/kg)对CCl4所致的小鼠急性肝损伤也具有一定保护作用,但效果低于荔枝草总黄酮低剂量组(50mg/kg)。由此可见,经大孔吸附树脂富集后的荔枝草有效部位保肝功效要高于水提物。
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