癌症是当前严重影响全球人民健康的疾病之一,且其发病率和死亡率呈现逐年上升的趋势。目前化疗是临床上最常见的治疗方法之一,以顺铂为代表的传统二价铂类药物以其抗癌谱广、治疗效果好等优势而被广泛应用。但传统二价铂药物也有着不足之处,比如传统二价铂类药物因水溶性不高和易被代谢等问题导致其生物利用度低,同时因其缺乏靶向性而引发严重的毒副作用,如肾毒性和耳毒性等。此外,传统二价铂类药物还易产生固有性或获得性耐药性。所以协同运输铂类药物与其他药物的递送系统的开发和新型铂类药物作用机理的研究对克服传统二价铂类药物的不足,实现更加安全高效的癌症治疗来说是非常有必要的。本论文在第1章中首先对铂类抗肿瘤药物进行了综述,主要涉及铂类抗肿瘤药物的作用机理和耐药机制以及目前新型铂类化合物的设计和研究进展。为了克服铂类抗肿瘤药物的现存不足,我们又从化疗药物和基因药物的联合给药出发,先是从基因治疗的原理和方法等角度对基因治疗做了简单的介绍,随后简介了目前联合给药的现状以及主要的载体类型。铂类抗肿瘤药物的作用靶点是多样的,而RNF11蛋白又与癌症发生息息相关,所以最后对铂类抗肿瘤药物与蛋白质相互作用以及RNF11蛋白进行了综述。第2章是环指蛋白11（RNF11）蛋白与不同配体的单功能铂配合物相互作用的研究。通过一系列体外实验的研究,我们发现吡啶铂、菲啶铂和鸟嘌呤核苷铂这三种单功能铂配合物与RNF11蛋白均有一定的反应活性,此外,我们发现在RNF11蛋白和单功能铂配合物的反应体系中,随着时间的延长,RNF11蛋白巯基含量均有一定程度的减少,在吡啶铂和RNF11蛋白的反应体系中还检测到了 Pt-S键的形成,证明RNF11蛋白RING-H2结构域中的半胱氨酸残基是铂化合物的潜在结合位点。同时我们通过动力学实验的研究发现与其他两种铂化合物相比,吡啶铂与RNF11蛋白的反应速率更快,反应活性更高。在第3章中,我们在四价铂前药与多肽（Lys-Arg-Lys-Arg-Lys-Arg）进行交联,形成聚阳离子聚合物-铂肽共聚物,再利用静电相互作用成功装载小干扰RNA（B细胞淋巴瘤-2）（siBcl-2）,最后用脂质体包裹来形成稳定好、尺寸合适的纳米复合物,成功地保护了 siBcl-2不被血浆中核酸酶所降解,提高了 siRNA的稳定性。该纳米药物递送系统以具有抗肿瘤功能的铂药物作为多肽的交联剂,制备siRNA载药体系的同时实现化疗药物的负载。一方面使功能性基因和化疗药物的装载互不影响,另一方面利用四价铂前药的还原响应性,使其在细胞内特定的还原微环境中有效释放siRNA,为协同运输四价铂前药和siRNA提供了新的策略。