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聚合物胶束因其特有的纳米结构和物化性能,在药物递释和诊断成像等方面有很好的应用前景。但如何维持胶束体系的稳定,降低递送过程中药物的泄露,且能有效响应肿瘤微环境刺激控释药物,是胶束药物递释体系面临的重要挑战。本文设计了多种结构明确、胶束稳定性好、药物释放可控和生物相容性良好的聚合物材料及胶束载药体系,详细研究了聚合物结构、胶束结构和性质与载药体系性能之间的关系。研究工作为抗癌药物胶束递释体系的材料选取、结构设计、性能调控及应用提供了理论基础和研究思路。针对传统胶束在体内循环过程中稳定性差和药物易泄露的问题,基于人体肿瘤部位的弱酸性和高还原电势的特性,设计了一种交联结构中含有二硫键和酰腙键的壳层可逆交联胶束,并用于疏水药物喜树碱（CPT）的可控递释。合成了具有星型拓扑结构的四臂聚合物聚己内酯-b-聚(甲基丙烯酸单甲氧基聚乙二醇酯-co-（对-（甲基丙烯酸氧基乙氧基）苯甲醛）[4-AS-PCL-P（PEGMA-co-MAEBA）]。该两亲性聚合物在水溶液中自组装形成胶束,疏水PCL嵌段构成胶束内核并包载CPT;亲水性的PPEGMA形成胶束外壳,提高胶束稳定性,其侧链上的醛基官能团提供可逆交联位点。通过小分子交联剂3,3-二硫代双（丙酰肼）交联,得到含有二硫键和酰腙键的可逆交联胶束体系。研究了交联胶束的自组装行为、粒径分布、热力学稳定性、药物包载和控释性能。在模拟正常生理环境（pH 7.4）中具有较强的抵抗溶液稀释的能力,稳定性较好,去离子水稀释1000倍后,胶束不发生解体或聚集;同时交联结构作为药物扩散的屏障,有效的抑制药物的释放,108 h CPT的累积释放量仅为27.2%。在肿瘤细胞内弱酸性和强还原性的微环境中（pH5.0,10 mM谷胱甘肽GSH）,二硫键和酰腙键断裂,交联结构被破坏,胶束快速去交联化,药物扩散屏障消失,药物释放加快,108 h累积释放量达到71.5%。细胞内吞及细胞毒性测试显示,载药胶束在12 h内进入肿瘤细胞HepG2,细胞毒性较强,48 h HepG2细胞存活低于20%。为了进一步促进可逆交联胶束在肿瘤部位去交联化后的药物释放,提胶束亲疏水嵌段之间引入二硫键,设计了一种可还原诱导结构降解的壳层可逆交联胶束,并用于疏水药物阿霉素（DOX）的可控递释。合成了两亲线型聚合物聚己内酯-二硫键-聚甲基丙烯酸单甲氧基聚乙二醇酯-co-（对-（甲基丙烯酸氧基乙氧基）苯甲醛）[PCL-SS-P（PEGMA-co-MAEBA）]。该聚合物自组装形成胶束,通过丁二酸二酰肼交联,得到含有酰腙键和核壳结构间可断裂二硫键节点的可降解可逆交联胶束。该胶束体系在正常生理环境（pH 7.4）中具有良好的稳定性和抑制药物扩散的能力（72 h,释药量23%）。pH 5.0时,胶束去交联化,加快药物释放,释放量达到62%;在模拟肿瘤细胞内微环境（pH 5.0,10 mM GSH）中,胶束去交联化的同时,核壳间的二硫键因高浓度GSH作用断裂,胶束结构解体,进一步促进药物的释放,72 h药物累积释放量达到87%。因此,在胶束亲疏水嵌段间引入还原响应的二硫键,可以明显的促进药物在肿瘤部位的释放。为了使可逆交联胶束更有效的响应肿瘤微环境控制药物释放,将聚合物PCL-SS-P（PEGMA-co-MAEBA）与pH敏感聚己内酯-二硫键-聚甲基丙烯酸N,N-二甲氨基乙酯[PCL-SS-PDMAEMA]混合,通过小分子交联剂己二胺交联,得到交联结构中含有亚胺键、壳核结构间含有可断裂二硫键节点的混合可逆交联胶束体系。利用胶束在肿瘤部位去交联化后,pH诱导结构溶胀和还原诱导结构解体的双重作用,最大限度的提高药物在肿瘤部位的累积释放量。混合可逆交联胶束具有良好的稳定性,抑制pH 7.4下药物的释放（72 h,25.7%）;在模拟肿瘤细胞环境下72 h累积释放量达95.3%。基于肿瘤CT成像诊断和药物化疗一体化的理念,开发了同时负载金纳米粒子造影剂和抗癌药物DOX的聚合物胶束体系。两亲性聚合物PCL-SS-PDMAEMA在水溶液中自组装形成粒径大小为149 nm的核-壳结构胶束。利用亲水外壳PDMAEMA嵌段上的叔胺基原位还原HAuCl4,得到粒径约9 nm、分布均一、稳定性较好的金纳米粒子（GNPs）。胶束同时负载DOX,得到PCL-SS-PDMAEMA/GNPs/DOX胶束体系,载药量可达19.3%。结合计算机模拟和实验手段分析了聚合物自组装过程,采用DLS、TEM、XRD、UV-vis等表征了胶束的粒径分布和物化性能。在pH 7.4时,该胶束体系的药物释放量为29.9%（36 h）,在模拟的肿瘤细胞内部环境下,PDMAEMA嵌段响应肿瘤细胞内的弱酸性pH,使胶束发生溶胀,核壳之间的二硫键响应高浓度GSH,使胶束结构解体,DOX释放量达96%。体外细胞毒性实验显示胶束对肿瘤细胞HepG2和MCF-7的生长和增殖具有明显的抑制作用,48 h培养后的细胞存活率分别为24%和13%。CT成像测试显示胶束具有较好的CT成像性能,是一种潜在的诊疗一体化纳米体系。