嘧啶胺类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物,具有杀菌、杀虫、除草、抗病毒、抗癌等生物活性,广泛应用于生物、医药和农业等领域。本文采用碳酸二甲酯和尿素为起始原料,设计了一条经O-甲基异脲硫酸盐到胍类化合物,再到嘧啶胺类化合物的可行、环保、简捷、高效的合成路线,并对反应条件加以筛选。根据反应分析了可能存在的反应机理,并通过理化常数测定、IR、1HNMR和元素分析等分析手段,对各步反应产物及最终目标产物进行了表征。以碳酸二甲酯为甲基化试剂,与尿素在氢氧化钠存在下室温固相无溶剂反应得到游离的O-甲基异脲,再用甲醇做萃取剂,O-甲基异脲硫酸氢盐做中和剂进行反应后,得到O-甲基异脲硫酸盐。碳酸二甲酯、尿素和氢氧化钠的投料比为1：2：2(物质的量之比),研磨时间为15min,产率在83%以上。以O-甲基异脲硫酸盐为原料,与六种脂肪胺或芳香胺在乙醇-水混合溶剂中,70℃下反应4-12h,得到6个相对应的胍类化合物的硫酸盐。乙醇和水的体积比为1：1,胺和O-甲基异脲硫酸盐的投料比为2.1：1(物质的量之比),反应温度为70℃,反应时间分别为4h(脂肪胺)和12h(芳香胺),胍盐的合成产率在60%-82%之间。分别用6个不同取代基的胍类化合物的硫酸盐和3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮在乙二醇中,150℃下反应12h,合成出了6个相应的N-取代-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺类化合物,产率在73%-90%之间。本文共计合成出了包括中间体及目标产物在内的14种化合物,其中各步中间产物及最终目标产物均为重要的有机化合物,可应用于有机合成、医药和农业等领域。