【摘 要】
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氟罗布芬(Flobufen)为一处于Ⅲ期临床研究的NSAID,用于治疗类风湿性关节炎.它不仅具有环氧酶/5-脂氧酶(COX/5-LO)双重抑制作用,而且具有白三烯B(LTB)拮抗作用和免疫调节作用.
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氟罗布芬(Flobufen)为一处于Ⅲ期临床研究的NSAID,用于治疗类风湿性关节炎.它不仅具有环氧酶/5-脂氧酶(COX/5-LO)双重抑制作用,而且具有白三烯B<,4>(LTB<,4>)拮抗作用和免疫调节作用.但美中不足的是,它仍有一定的GI副作用.基于上述研究背景,该文将NO释放机制不同的两种NO供体与氟罗布芬偶联,共合成了两大类(Ⅰ、Ⅱ)共25个新化合物,其中目标物19个.化合物结构经质谱、核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确证.在制备氟罗布芬过程中,我们对其合成工艺进行了优化,改进后的工艺与文献相比,操作简化,收率提高,成本显著降低,适合工业化生产.我们还对一些目标化合物中间体的合成进行了研究,取得了很好的结果.我们还对目标化合物的构效关系进行了研究.深入的药理试验正在进行当中.
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