金莲花化学成分及生物活性研究

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金莲花是毛茛科植物金莲花(Trollius chinensis Bunge)的干燥花,具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗氧化等生物活性,常用于呼吸道感染、咽炎、扁桃体炎和支气管炎等症的治疗。近年来对金莲花化学成分及药理作用的研究主要集中在荭草苷和牡荆苷这两个黄酮碳苷类成分,而金莲花中其他成分的研究尚不充分,且对金莲花药材质量尚无统一的评价标准,有待进一步研究。本文以金莲花为研究对象,对其70%乙醇提取物进行化学成分研究,综合运用Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、ODS中低压柱色谱、重结晶、制备和半制备HPLC等分离手段,从中分离得到21个单体化合物,综合利用高分辨质谱、核磁共振波谱确定了化合物的结构。化合物4,13为酚酸类成分,其中化合物4为新化合物,其余19个化合物均为黄酮类化合物,其中化合物5,14,15,18,19为新化合物;化合物1,16为黄酮氧苷类成分,为本属中首次分离得到,化合物2-3,5-12,14-15,17-21为黄酮碳苷类成分;其中,化合物14,15,18,19,21为较为稀有的黄酮碳苷双糖苷类化合物。此外,本文通过金黄色葡萄球菌生长抑制模型、DPPH自由基清除实验及NF-κB双报告基因的实验方法对分离得到的21个化合物进行抗菌、抗氧化和抗炎活性的评价,并对其构效关系进行了初步的探讨:黄酮碳苷类化合物的生物活性强于黄酮氧苷类成分;双糖苷类成分相比于其他糖苷类化合物在抗菌、抗氧化方面表现出更好的生物活性。以上研究,初步阐明了金莲花在临床上治疗呼吸系统感染疾病的物质基础,为进一步合理开发金莲花药材提供依据。本文进一步建立了金莲花提取物的指纹图谱,对分离得到的单体化合物进行色谱峰的指认以及质谱裂解规律的总结,并对金莲花提取物中未分离得到的黄酮碳苷类成分进行了检识,共鉴定了37个黄酮碳苷类成分,初步推测了20个黄酮碳苷类化合物的结构类型,包括8个黄酮双糖苷类成分和12个黄酮单糖苷类成分。该研究为更加深入的研究金莲花中的化学成分奠定了基础,也为金莲花药材的质量控制方法的建立提供了参考。
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