中药现代化研究已成为目前医药领域的热点研究课题,采用现代化手段从中药材中分离制备活性成分是中药现代化研究的重要内容。已有的药效研究显示荔枝核中黄酮类化合物具有抗乙肝病毒活性,氨基酸成分α-亚甲环丙基甘氨酸具有降血糖活性。目前关于荔枝核活性成分的分离制备研究很少,刚刚开始,本论文立足于药效,采用物理场强化提取、大孔吸附树脂、酶—膜法等中药现代化技术,首次系统地研究了荔枝核黄酮类化合物和氨基酸成分的分离制备工艺,取得了一系列有意义的成果,得到易于工业化的工艺路线和条件参数:1.实验研究了荔枝核中黄酮类成分的不同提取工艺,确定各工艺的提取优化参数。采用物理场强化法和复合酶法等新技术提取荔枝核黄酮类化合物,并与传统的回流提取、热浸提取比较,研究证明微波提取技术效果最佳,优化条件下荔枝核黄酮类化合物平均提取得率为6.86%,平均含量36.7%,提取选择性更好,能耗低。传统的热浸提工艺提取过程平稳,设备要求不苛刻,适合目前多数中药制药厂使用。2.对荔枝核黄酮类化合物进行了纯化研究。采用传统的溶剂萃取—聚酰胺法纯化制备得到纯度达到87.9%的精制荔枝核黄酮产品。首次采用大孔吸附树脂纯化荔枝核黄酮类化合物,筛选出HPD-300树脂用于纯化。研究确定了HPD-300树脂纯化荔枝核氨基酸的优化条件,并纯化制备到纯度高达到82.2%的精制荔枝核黄酮产品,该纯化工艺过程简便,溶剂使用量少,对环境污染少,降低了成本。3.采用硅胶柱色谱从荔枝核中分离得到三种高纯黄酮类化合物单体,运用UV、IR、~1H-NMR、MS等多种鉴定手段确定所得的黄酮类化合物分别为槲皮素、表儿茶素、3′—O—甲基—无色矢车菊素。4.首次研究了荔枝核提取物及其黄酮类化合物抗氧化活性。根据氧化反应机理从氧化剂、螯合作用、清除自由基三个角度考察其抗氧化作用,研究表明荔枝核黄酮能螯合某些过渡金属离子、抑制其催化活性,以及清除活性氧自由基是其具有抗氧化活性的主要原因。从分子结构与药效关系分析制备的不同黄酮单体抗氧化药效的差别。研究了荔枝核提取物、精制荔枝核黄酮、黄酮单体的抗乙肝病毒活性,实验显示荔枝核黄酮类化合物抗乙肝病毒作用和清除过多自由基作用可能是其治疗乙肝的原因。5.首次研究了酶—膜法提取荔枝核氨基酸成分的提取工艺条件。采用中性蛋白酶酶解荔枝核,提取液用陶瓷超滤膜处理除去提取液中的悬浮物、大分子物质如蛋白质、多糖等,实验确定了酶解和超滤工艺的优化参数。酶—膜新工艺与传统的酸解提取法比较,不需要大量酸用于提取,不需要添加有机醇和絮凝剂,过程简单高效,耗能低,绿色环保,而且在后续过程中可以省去醇沉、脱酸、脱色等步骤,大大缩短了整体工艺流程,具有明显的优势,适合工业化生产。采用离子交换—重结晶法纯化超滤后荔枝核氨基酸。筛选出D001-CC阳离子交换树脂交换吸附氨基酸,通过重结晶可获得纯度为94.2%氨基酸晶体。