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癌症是世界范围内引起死亡率和发病率的头号杀手之一，并且每年患者的人数还在继续的增长。顺铂等金属抗肿瘤药物的发现及使用激起了科研人员对铂类抗肿瘤药物研究的兴趣，并不断开发出新的药物来降低毒副作用和耐药性等缺点。一种方法是在患癌处通过光照直接激活无毒但有光活性的四价铂化合物，使其发生光分解反应释放出细胞毒性的二价铂配合物，并且这种光活性的四价铂配合物在黑暗条件下和生物还原剂条件下比较稳定。另外一种方法是将靶向基团作为轴向配体引入光活性四价铂化合物，使其具有靶向的性质，提高了对肿瘤细胞的选择性，降低了耐药性。 本文首先合成并表征出光活性的四价铂化合物XFM1，并通过MTT实验探究了其对几种癌细胞的增殖抑制活性，结果表明其在蓝光照射后对癌细胞的增殖抑制活性比黑暗条件下高。再将EGFR抑制剂吉非替尼药效团作为轴向配体和XFM1进行偶联，合成了了光活性多靶点四价铂抗肿瘤化合物XFM2，然后对该化合物进行了相应的表征。使用光反应器探究了XFM2的光稳定性，结果说明用紫外或蓝光对其照射后会发生分解。用465 nm的蓝光对其进行照射后，配合物发生光分解反应，同时释放出EGFR药效团和二价铂配合物，发挥抗肿瘤作用。XFM2可以在黑暗条件下与生物还原剂谷胱甘肽稳定存在。生物活性实验表明该类配合物不但具有较好的EGFR抑制活性，而且在光照后产生明显优于非光照条件下的肿瘤细胞增殖抑制活性，有助于利用光导向提高其对癌细胞的选择性。