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本文以雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.F,TWH)提取物为模型药物,采用热熔挤出技术(HME)制备雷公藤固体分散体,以粉末直接压片法制备雷公藤缓释片,并对制剂体外释放行为进行相关评价。针对中药多成分多指标质量控制的特点,采用紫外分光光度法初步建立了雷公藤提取物的含量测定方法和体外释放行为测定方法,满足初步质量控制及制剂工艺考察的需要。采用高效液相色谱法建立了雷公藤提取物及其制剂的指纹图谱,用于评价制剂中多成分的同步释放情况。筛选合适的载体材料,以热熔挤出技术制备雷公藤固体分散体。通过处方和工艺考察,确定最佳固体分散体处方为10%雷公藤提取物、70%Kollidon VA64(聚乙烯吡咯烷酮:醋酸乙烯酯=6:4共聚物)、20%单硬脂酸甘油酯(GMS);采用X-射线衍射、差示扫描分析法对雷公藤固体分散体进行物相鉴别,结果表明TWH在雷公藤固体分散体中以无定形态存在。溶出度试验显示,雷公藤固体分散体能够显著提高TWH的体外溶出度。采用粉末直接压片法制备雷公藤缓释片,确定片剂的最终处方为:50%雷公藤固体分散体粉末、48%乳糖(Ludipress)、2%滑石粉(Tal)。溶出度试验表明,雷公藤缓释片8小时释放度可以达到90%以上。雷公藤缓释片释药曲线拟合结果显示,体外释药规律符合Higuchi方程,该制剂的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀共同控制,进一步通过骨架溶蚀和相对吸水率试验表明,雷公藤缓释片中药物释放以骨架溶蚀为主。同时,采用HPLC指纹图谱结合相似因子f2法评价雷公藤缓释片体外同步释放行为,以不同释放时间点测得指纹图谱的共有特征峰峰面积与对照样品指纹图谱峰面积比较,计算释放度,绘制释放曲线,可以直观得出指纹峰中各成分释放同步。采用相似因子f2法定量评价,结果表明,各特征指纹峰成分50≤f2≤100,可以认为指纹峰中各成分释放同步。本文采用热熔挤出技术制备的雷公藤缓释片,可以使理化性质不同的各成分在缓释的同时达到同步释放,遵循中医用药的整体观思想。