盐酸林可霉素多晶型及其胶囊溶出性能的研究

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盐酸林可霉素是抗革兰氏阳性菌抗生素,其抗菌谱包括革兰氏阳性菌与厌氧菌.给药吸收后,在组织和体液中分布广,可渗入胸水、腹水、脓液与痰液中.其最大特点是骨组织中浓度高,可达血浓度的1/3.而骨髓内浓度与血浓度相等,因其无需皮试,所以,临床广泛应用治疗革兰氏阳性菌及厌氧菌感染所致的败血症、内心膜炎、皮肤软组织感染及口腔、耳、喉感染等.而且特别适合于治疗急、慢性骨髓炎.该文对盐酸林可霉素多晶型的晶体结构及其胶囊的溶出特性进行了研究.制备了盐酸林可霉素两种晶型;采用偏光显微镜、红外光谱分析、近红外光谱分析、热分析、X-射线粉末衍射等分析手段对制备的两种晶型进行了物相分析;采用单晶X-射线衍射方法进行了晶体结构分析,证明两种晶型分属两个不同晶系,其空间群与晶胞内盐酸林可霉素分子的构型、构象不同.制定出盐酸林可霉素胶囊溶出度的检测方法,制备了两种晶型的胶囊,并对两种晶型胶囊的溶出曲线进行了测定,测得两种晶型胶囊的溶出曲线不同,表明同质多晶是药物溶出特性产生差异的决定因素.
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