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目的:研究九龙藤总黄酮(Bauhinia championi(iBenth)Benth flavones, BCF)预处理对垂体后叶素(pituitrin, pit)致大鼠急性心肌缺血的保护作用及机制。方法:1.本实验根据留取心脏标本时间不同,将96只雄性SD大鼠随机分为两批(各48只),每批均随机分为生理盐水、模型、阳性药维拉帕米(8mg· kg-1)、BCF低、中、高剂量(60、120、240mg·kg-1)共6组(n=8)。除生理盐水组外各组大鼠舌下静脉注射垂体后叶素(0.75U·kg-1)造模。2.观察造模前后大鼠Ⅱ导联心电图ST段和血流动力学指标心率(HR)、左心室舒张末期压(LVEDP)、左心室内压最大上升速率(+dp/dtmax)和左心室内压最大下降速率(-dp/dtmax)的变化。记录心电图及血流动力学指标后,立即留取血液、心脏标本,紫外分光光度计法检测血清总抗氧化力(T-AOC)、组织Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶活力。3.注射pit6h.后,留取血液及心脏标本,Elisa法检测肌酸激酶同工酶(CK-MB)、肌钙蛋白(cTnI)和肌红蛋白(MyoG)的含量;运用反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)检测目的基因Cyt-C、c-fos及CaSR表达的变化。结果:1.九龙藤总黄酮对急性心肌缺血大鼠Ⅱ导联心电图ST段、血流动力学参数及生化指标的影响与生理盐水组比较,模型组大鼠Ⅱ导联心电图出现ST段抬高,T波低平、倒置(P <0.05或P <0.01),HR、+dp/dtmax、-dp/dtmax明显降低,LVEDP显著升高(P <0.01), T-AOC、Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶活力明显降低,大鼠血清CK-MB、cTnI和MyoG的含量升高;与模型组相比,BCF能剂量依赖性地抑制注射pit后15s、1min.心电图ST段抬高,减小HR、+dp/dtmax、-dp/dtmax降低和LVEDP升高的幅度,显著增加血清T-AOC,改善Na+-K+-ATP、Ca2+-Mg2+-ATP酶活力,减少心肌损伤标志物CK-MB、cTnI和MyoG的漏出(P <0.05或P <0.01)。2.九龙藤总黄酮对大鼠急性缺血心肌Cyt-C、c-fos及CaSR基因表达的影响与生理盐水组比较,模型组Cyt-C、c-fos及CaSR三个基因的相对表达含量增加,且有统计学意义(P <0.05或P <0.01);与模型组相比,BCF能降低目的基因Cyt-C、c-fos及CaSR的表达(P <0.05或P <0.01)。结论:九龙藤总黄酮对垂体后叶素所致大鼠心肌缺血有明显保护作用,其机制可能与改善心肌收缩和舒张功能、抗氧化、抑制钙超载、减轻心肌损伤及抑制细胞凋亡有关。