目的:通过对南天竹的根、茎、叶、果实进行系统的形态组织学研究,为其真伪鉴定提供依据;通过对南天竹的不同药用部位进行总成分的分析及对抗肿瘤药三氧化二砷减毒作用的药理研究,为南天竹的深度开发应用提供科学依据。方法:采用来源鉴定方法对南天竹的植物形态进行描述;采用性状鉴定方法对南天竹各药用部位进行外观特征描述;采用石蜡切片技术和粉末制片技术对各药用部位如根、茎、叶、花、果实等横切面和粉末的显微特征进行观察,绘制墨线图并拍照;采用紫外分光光度法测定10批南天竹根、茎、叶、果实中的总多酚、总黄酮及总生物碱的含量;采用大鼠慢性三氧化二砷中毒模型,测定各组血肌酐(Scr)及尿肌酐(Ucr)水平,在此基础上计算内生肌酐清除率(Ccr),同时检测各组大鼠肝脏、肾脏中总超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、过氧化氢酶(CAT)的水平,观察肾脏及肝脏组织的病理切片。结果:1、南天竹各药用部位横切面的主要鉴别特征有:(1)茎的皮层中断续成环的纤维束及木质部内侧的帽状纤维束;(2)叶主脉中主脉维管束周围的纤维束成环,具有1-2列栅栏细胞;叶柄皮层中8-15层的纤维束间断排列成环状;有晶鞘纤维。(3)中果皮中有多层石细胞排成环带。南天竹各药用部位粉末的主要鉴别特征有:(1)根及茎的粉末特征均有含晶石细胞;(2)叶有晶鞘纤维,气孔不定式;(3)花粉粒具3孔沟,外壁网状雕纹明显,花冠顶端表皮细胞分化成乳头状绒毛并有网状角质纹理,有较多的网纹细胞、纤维、石细胞及厚壁细胞,薄壁细胞含草酸钙方晶;(4)果实有大量分枝状石细胞及草酸钙方晶。2、南天竹叶中所含总多酚最高,约为果实的1.1-4.0倍,根的3.0-7.5倍,茎的3.3-8.3倍;叶中总黄酮含量也为最高,约为果实的1.1-5.8倍,根的4.2-19.8倍,茎的9.7-31.2倍;生物碱类成分在南天竹根、茎中含量较高,且根中大多高于茎中,约为其1.1-3.4倍,约为叶的1.7-6.3倍,约为果实的1.4-4.6倍。3、对比模型组,南天竹根、茎、果实给药组中大鼠体重相对较重,肾脏系数降低,大鼠Ucr和Ccr水平显著升高,肾组织与肝组织匀浆中MDA水平下降,SOD和CAT水平升高,大鼠肝、肾损害病理损伤减轻;南天竹叶给药组除肝脏中SOD水平与模型组无明显差异外,其余指标与以上三组变化一致。结论:(1)本研究确定了各药材的性状鉴别特征及显微鉴别特征,为南天竹的真伪鉴别、质量标准及资源开发利用提供了科学依据。(2)南天竹叶中所含总多酚和总黄酮含量为最高;南天竹根、茎中总生物碱成分含量较高,且根中含量大多高于茎中。以上三类成分在不同产地的南天竹根、茎、叶、果实中含量差异较大,这可能与土壤、气候、栽培、采收和生态环境等因素有关,需要进一步研究。(3)四个药用部位都可以改善三氧化二砷引起的体重减轻,同时降低肾脏重量所占的比率;四个药用部位对三氧化二砷因氧化应激引起的肾损伤都有较好的保护作用;除南天竹叶外,南天竹根、茎、果实对三氧化二砷氧化应激所致肝毒性均提供了显著的保护效果。本研究确定了南天竹不同药用部位对慢性三氧化二砷中毒模型大鼠的减毒药理活性,为其深度开发为降低广谱抗癌药三氧化二砷的毒副作用的新药材提供了研究基础。