丹参酮ⅡA是中药丹参中一个具有很强的抗氧化、抗肿瘤、保护心血管等活性的脂溶性化合物,但其半衰期短、生物利用度低等缺点限制了其临床应用,故对其进行结构改造有深远意义。本文以前药设计为原理,将丹参酮ⅡA的二醌结构还原后,通过酯化反应设计合成了四个系列近30个丹参酮ⅡA前药类似物,其中9个水溶性良好。同时,还意外得到了 1个结构新颖的丹参酮ⅡA衍生物。部分化合物的体外抗肿瘤活性评价结果表明,8个化合物对HL60细胞的抑制作用明显,其中6个化合物的IC50低于3.0μM。进一步研究T25、T27和T28对小鼠S180肉瘤的抑制作用,结果三个化合物以每日25mg/kg剂量给药对S180瘤均有明显的抑制作用,其中T27的抑瘤率达到38.4%。此外,体外抗菌活性实验表明T17、T18及T27的抗菌活性明显,其中T18对四种微生物的MIC均低于2.0μg/ml。论文第二部分是关于高异黄酮的合成与活性研究,高异黄酮是一类具有抗肿瘤、保护心血管等活性的天然产物。首先,以间苯三酚为原料通过八步有机反应完成了麦冬中分离得到的具有良好的心肌保护活性的天然高异黄酮8-Formylophiopogonone B(HF1)和 6-Aldehydoisoophiogonone B(HF2)的全合成。同时,使用简单的有机反应合成了高异黄酮类化合物41个。体外活性实验显示,13个化合物对H9C2细胞损伤具有显著的保护作用,其中以HF23-HF26以及HF53活性最强,少数化合物带有一定毒性。另外,选取24个化合物进行体外保肝活性测试,结果表明,5个化合物对LO2细胞保护作用明显,其中HF14的作用与阳性对照药甘草酸单铵相当。本文研究结果为基于丹参酮ⅡA与高异黄酮的新药研发,提供了一定的理论与实验基础。