本论文包括两部分的工作。第一部分为探索构建以DNA回旋酶为靶点的抗结核药物高通量筛选模型研究。　　 通过分子生物学方法，克隆DNA回旋酶A亚基基因（gyrA，Rv0006）和B亚基基因(gyrB，Rv0005)，构建高效表达重组结核杆菌H37Rv GyrA蛋白和GyrB蛋白的基因工程菌。通过Ni2+金属螯合层析的方法对表达产物进行纯化，获得了高纯度的重组结核杆菌GyrA蛋白和GyrB蛋白。利用获得的高纯度重组结核杆菌GyrA蛋白和GyrB蛋白建立DNA回旋酶活性测定反应体系，并在此基础上，探索构建了以DNA回旋酶为靶点的高通量抗结核药物筛选模型。　　 本论文第二部分工作为，克隆结核杆菌次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)关键编码基因guaB2，表达并纯化出具有体外活性的结核杆菌GuaB2蛋白，利用获得的高纯度重组GuaB2蛋白建立酶活测定反应体系，并在此基础上，构建了以IMPDH为靶点的高通量抗结核药物筛选模型。应用模型从9100个化合物中筛选得到了23个阳性化合物。