【摘 要】
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金黄色葡萄球菌是一种革兰氏阳性条件致病菌,直径为0.5-1.5μm,呈葡萄串状不规则排列,是医院和社区环境中最常见的病原体之一。其中耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）于1960年首次发现以来,新的变异菌株不断出现,而且变异菌株发展速度远超过抗菌药物发展的速度。MRSA感染已经成为21世纪的公共卫生问题之一。基于脲部分可以与苯并噻唑活性片段结合,从而提高了抗菌药物的效力和类药物性能,通过片段拼接,
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金黄色葡萄球菌是一种革兰氏阳性条件致病菌,直径为0.5-1.5μm,呈葡萄串状不规则排列,是医院和社区环境中最常见的病原体之一。其中耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）于1960年首次发现以来,新的变异菌株不断出现,而且变异菌株发展速度远超过抗菌药物发展的速度。MRSA感染已经成为21世纪的公共卫生问题之一。基于脲部分可以与苯并噻唑活性片段结合,从而提高了抗菌药物的效力和类药物性能,通过片段拼接,设计、合成了一系列以苯基或哌啶为连接片段的苯并噻唑-脲杂合体,对其抗菌活性进行了评价,并且对其抗菌机理进行了初步探讨。结果表明它们仅表现出对革兰氏阳性菌的抗菌活性,包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）,其中化合物5f、5i、8e、8k和8l表现出有效的抗菌活性（对SA和MRSA的MIC值分别为0.39和0.39/0.78μM）。构效关系分析结果表明:（i）苯并噻唑和脲之间的连接片段影响杂合体的抗菌活性;（ii）苯基脲芳环的4-CF3或3,4-di F取代基增加其抗菌活性。化合物8e和8l不仅抑制生物被膜的形成,而且可以根除已生成的生物被膜。在小鼠腹腔感染模型中,化合物8l具有使细菌膜破裂、几乎不产生急性诱导耐药性、安全性良好和与万古霉素的体内抗MRSA功效相当。因此,研究表明苯并噻唑-脲杂合体可能发展为一类新型抗菌剂。
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