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云南白药是我国著名的中成药,药理作用极其广泛。其中草乌是一种常见的中药材,药用价值高,也具有极强的毒性。有研究表明草乌中主要有效成分乌头碱致心律失常的关键离子靶点之一可能是hERG钾离子通道。但是对于草乌水提物对心脏毒性的研究尚不深入,本实验研究了草乌水提物对hERG钾离子通道电流的阻断作用。云南白药中的三七也是一种常见的中草药,有研究表明三七的主要活性成分三七总皂苷,对离子通道及心律失常有广泛和明显的对抗作用。本实验在此基础上研究了三七水提物及三七总皂苷中几种主要成分对hERG钾离子通道的作用,对三七的心脏安全性进行了的探究。hERG通道结构特殊,常被看做是药物发生心脏毒性的重要靶点。因此本论文通过研究云南白药主要成分,即草乌水提物、三七水提物以及三七总皂苷中几种主要成分对心脏hERG钾离子通道的作用,对云南白药的心脏药理安全机制进行探讨。本论文采用全细胞膜片钳技术研究草乌水提物,三七水提物以及三七总皂苷中几种主要成分对hERG钾离子通道的影响。通过实验,得出以下结论:1、草乌水提物浓度依赖性地抑制hERG钾离子通道,其IC50=23.42 mg/mL。2、三七水提物在0.1 mg/mL时,对hERG钾离子通道有增强作用,0.3 mg/mL时作用不稳定,而在较高的浓度时,对hERG钾离子通道起抑制作用。3、10 μM人参皂苷Rb1对hERG钾离子通道有显著的增强作用,10 μM人参皂苷Rd增强作用极显著,而10μM人参皂苷Rg1对hERG钾离子通道电流有极显著的抑制作用,10 μM三七皂苷R1对hERG钾离子通道则无显著作用。本实验研究了三七的水提物对hERG钾离子通道的影响,发现三七水提物在较低浓度时对hERG钾离子通道有增强作用,在较高浓度时作用不稳定。三七总皂苷的几种主要成分在一定浓度时对hERG钾离子通道电流的作用不同,有些成分起增强作用,有些成分有抑制作用,还有一些成分没有显著作用。云南白药中含有致心律失常的药物草乌,又含有抗心律失常的药物三七,且本文研究表明,草乌致心律失常作用靶点是hERG钾离子通道,而一定浓度的三七水提物对hERG钾离子通道又有一定的增强作用。因此探究草乌和三七这两种云南白药的主要成分的心脏药理安全机制,对云南白药的临床应用以及新药开发都有很重要的意义。