基于雌激素代谢的衍生物的合成研究及生理活性初探

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雌激素的生理活性及治疗作用一直受到人们关注,而它的生理活性及治疗作用与其体内的代谢过程密切关联.根据雌激素在体内代谢过程的特点,作者设计并合成了两类化合物,希望找到具有促进骨形成作用而副作用小的弱雌激素活性化合物.一、3-位取代的雌酚酮类衍生物.初步结果显示,胺基取代的雌酚酮化合物亲子宫活性大大降低甚至消失,其促进骨形成的作用均低于哌嗪基取代雌酚酮.该文共合成22个化合物,雌酚酮-3-胺基取代的乙基醚4个,其中2个为新化合物,雌酚酮-3-甲基醚的16α-取代衍生物共4个,均为新化合物.新化合物的结构经核磁共振波谱和质谱确证.
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