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本文建立了重酒石酸长春瑞滨的体外HPLC分析方法，测定了重酒石酸长春瑞滨在蒸馏水、PBS(pH7.4)、氯仿、正辛醇中的表观溶解度以及在正辛醇／水、正辛醇／PBS(pH7.4)中的表观分配系数；考察了药物在不同pH条件下的溶解度，及药物在不同pH条件下由酸盐向生物碱的转变，为处方设计、确定工艺条件及建立体内、外分析方法提供依据。采用逆相蒸发—高压乳匀法，以注射级大豆卵膦脂为原料，制备了重酒石酸长春瑞滨脂质体，以包封率为指标，采用正交设计优化处方。为了提高重酒石酸长春瑞滨脂质体的稳定性，采用冷冻干燥法将其制备成前体脂质体。重酒石酸长春瑞滨在中性及酸性溶液中的水溶性很好，而在碱性条件下会产生沉淀，故本文利用Sephadex-G50凝胶柱层析法，用PBS(pH7.4)为洗脱液，分离脂质体与游离药物。同时参考有关文献用超高速蔗糖梯度离心法分离脂质体与游离药物。分离后所得到的脂质体用甲醇溶液破坏结构并且溶解药物，用RP-HPLC方法测得重酒石酸长春瑞滨脂质体的药物含量和包封率，两种方法所得的结果分别为1.0mg／mL和81.5％；1.0mg／mL和82.3％。考察了重酒石酸长春瑞滨前体脂质体的理化性质，水化后光学显微镜下多数脂质体近似为圆形，电镜下为完整单室结构，pH值为6.51，与生理盐水注射液配伍稳定，粒径呈单峰分布，平均粒径为(217±5.2)nm的粒子为100％，无大于1μm的粒子，放置过程中包封率几乎不变，Zeta电位为-26.6mv，无刺激性，无溶血，符合静脉注射要求。以外观色泽、显微镜检、过氧化值、药物含量、包封率等为指标，考察了重酒石酸长春瑞滨前体脂质体在影响因素实验、留样实验中的稳定性，结果表明，重酒石酸长春瑞滨前体脂质体低温充氮避光放置为好。采用RP-HPLC方法测定了大鼠尾静脉注射给药后血浆和各组织中不同时间点的重酒石酸长春瑞滨浓度，比较了重酒石酸长春瑞滨生理盐水注射液、重酒石酸长春瑞滨脂质体在大鼠体内的组织分布和药物动力学。药物动力学实验结果表明，两种制剂均符合双隔室模型，消除半衰期分别为1.713 h和9.993 h，AUC分别为6.732和7.950(μg／mL)·h；组织分布实验结果表明，重酒石酸长春瑞滨的组织吸收迅速，广泛分布于各组织中，重酒石酸长春瑞滨制成脂质体后，大鼠尾静脉给药后，发现大鼠的肝、脾、肺、肾、肠中滞留时间及药物量均有所增加，其中以肝组织增加最显著，说明将重酒石酸长春瑞滨制成前体脂质体后可提高药物靶向性。