【摘 要】
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作者以邻苯二甲酸酐为起始原料以新的合成路线经过多步反应得到了一个合成阿托伐他汀手性侧链的新的中间体化合物——(R)—5—(1,3—二氧代异吲哚—2—取代)—3—羟基戊酸乙酯
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作者以邻苯二甲酸酐为起始原料以新的合成路线经过多步反应得到了一个合成阿托伐他汀手性侧链的新的中间体化合物——(R)—5—(1,3—二氧代异吲哚—2—取代)—3—羟基戊酸乙酯,总产率48.4%,ee值为43%。该路线操作简单,条件温和,易于工业化。
在溴化亚铜的促进下,邻苯二甲酰亚胺衍生物被锌粉还原得到一类中间体——N—取代—3—羟基异吲哚—1—酮。该还原过程选择性好、操作简单、经济、高效,对多个底物都有良好的普适性,最高能达到97%的产率。
在0.25当量左旋咪唑盐酸盐和0.5当量四氯化钛的作用下,芳香醛与α,β-不饱和酮可以发生Baylis-Hillman反应,反应产率最高可达73.2%。当在0.25当量左旋咪唑盐酸盐和1当量四氯化钛的作用下,芳香醛与α,β-不饱和酮形成了新的碳碳双键产物,产率最高可达86.5%。该反应过程温和,操作简单。
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