进入21世纪以来，过渡金属催化的碳氢键活化研究取得了巨大发展，并被视为一种直接而有效的手段应用于天然产物和功能材料的合成。其中，二价钌和三价铑催化的碳氢键活化环化已成为有效构建杂环化合物的重要方法。我们致力于开发过渡金属催化碳氢键偶联环化的方法，来构建各类杂环化合物。本文研究主要包括四个部分:　　首先，发展了一种通过三唑定位导向的，钌(Ⅱ)催化的炔烃和烯烃对芳基的烯基化反应。以内炔烃作为烯基化试剂，反应以高区域选择性和优良的产率得到双烯基化产物;以端烯作为烯基化试剂，反应能够以良好的收率获得单或双取代烯基化产物。　　其次，开发了一种用于合成3-亚甲基异吲哚啉-1-酮的氧化烯基化环化串联反应。在该策略中，利用亚胺酸乙酯基团作为C-H活化的导向基，并最后实现分子内C-N键的形成。该转化方法对底物普适性好，并且能够高区域选择性和立体选择性地得到一系列3-亚甲基异吲哚啉-1-酮结构产物。　　然后，基于对芳基sp2C-H活化，我们建立了一种在温和条件下，高效、高区域选择性的氧化还原中性的C-H偶联环化合成异香豆素和α-吡喃酮的方法。通过使用O-N键作为内氧化剂，实现了使用苯甲酸羟氨酯类化合物和炔烃对含氧杂环化合物的构建。　　最后，通过铑催化的苯甲酰胺与重氮化合物的碳氢键活化环化，构建C-C/C-O键，实现了温和条件下异香豆素和α-吡喃酮的合成。在该策略中，酰胺作为邻位导向基团，促使底物经历分子间C-C键和分子内C-O键形成。利用该转化，我们尝试各种底物并以良好的产率获得一系列异香豆素和α-吡喃酮。