海洋软件动物活性物质片螺素U-20-硫酸盐的合成研究

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片螺素是一系列海洋生物活性物质。上世纪80年代Faulkner及其合作者从腮亚纲软体动物(Prosobranch Mollusc Lamellaria sp)中分离得到Lamellarin A~D,它们是片螺素家族中最先被报道的。目前分别从海鞘类、海绵体和软体动物中分离提取出了一系列的片螺素及其类似生物碱。片螺素U-20-硫酸盐是片螺素家族中的一员,它展现了很强的抗癌活性(特别是治疗肺癌)和抑制HIV整合酶终端分裂和链转移的活性。鉴于片螺素U-20-硫酸盐独特的生物活性和在自然资源中含量稀少的缘故,它吸引了国内外越来越多的合成研究者和药理研究者的注意。到目前为止,世界上还没有一篇有关片螺素U-20-硫酸盐的合成研究报道。本论文主要介绍片螺素U-20-硫酸盐的合成,其中着重介绍了2, 4, 5-三甲氧基苯乙酮,1, 2, 4-三甲氧基-5-(1-甲基-2-苯基-乙烯基)-苯,6, 7-二甲氧基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉,6, 7-二甲基-N-烯丙基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉,8, 9-二甲基-5, 6-二氢吡咯[2, 1-α]异喹啉和8, 9-二甲基-吡咯[2, 1-α]异喹啉等重要中间体的合成。1, 2, 4-三甲氧基-5-(1-甲基-2-苯基-乙烯基)-苯是合成一系列片螺素的重要中间体,同时也是一个新的化合物。本文重点介绍了由Wittig-Horner反应和格氏反应合成1, 2, 4-三甲氧基-5-(1-甲基-2-苯基-乙烯基)-苯。本合成路线的创新处在于不但合成步骤少,避免了一些烦扰复杂的反应,而且具有反应条件温和和产率高的优点。
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