自1972年Shell研究人员第一次发现简单硝基亚甲基杂环化合物具有杀虫活性,经过近30年的发展,新烟碱类杀虫剂已经商品化数十个品种包括吡虫啉(Imidacloprid)、啶虫咪(Acetamiprid)、烯啶虫胺(Nitepyram)、噻虫啉(Thiacloprid)、氯噻啉(Imidaclothiz)、噻虫胺(Clothianidin)、噻虫嗪(Thiamethoxam)和呋虫胺(Dinotefuran)等,它们主要作用于昆虫烟碱乙酰胆碱受体(nAchRs),不会与现有的杀虫剂产生交互抗性,已经成为继有机磷、氨基甲酸酯和拟除虫菊酯后的第四大杀虫剂,在农作物害虫防治中发挥着重要作用。 为了寻找活性更好的新烟碱类先导化合物,我们将生物合理设计和传统有机合成相结合,设计合成了三类共32个新烟碱类化合物。所合成的新化合物均经过了1HNMR和元素分析或高分辨质谱的确认,部分化合物结构经过了IR和MS的进一步验证。 对所合成化合物进行了杀虫和杀菌活性测试,研究发现部分化合物的杀虫活性可以达到A级,杀菌活性不是很明显,部分化合物具有农田推广或作为先导化合物的应用价值,为化合物结构的进一步优化提供了一定的理论依据。