5-羟基-3-(4'-硝基苯基)-7-取代-苯并吡喃-4-酮的合成及抗肿瘤活性的研究

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金雀异黄素(genistein,5,7,4-trihydroxyisoflavone)是一种大豆中所含有的天然异黄酮,近年来的研究发现,金雀异黄素体内和体外对乳腺癌具有较好的抑制作用,体外实验还发现有抑制前列腺癌、肺癌细胞等增殖的作用。其抗肿瘤的作用机制主要为通过抑制酪氨酸蛋白激酶的活性,而抑制细胞的生长。它还可以通过抑制DNA拓扑异构酶等综合作用而抑制癌细胞的生长和增殖。因此,金雀异黄素是一个极有价值的抗肿瘤先导化合物。 本课题根据目前已有的研究结果,在国内外对金雀异
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氧连接的氮乙酰葡萄糖胺修饰(O-GlcNAc),是一种在真核细胞中普遍存在的蛋白质翻译后修饰,它是在1984年由Torres和Hart发现的。O-GlcNAc修饰是通过 OGT和 OGA这一对酶来实现的
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脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS),作为一种神经甾醇,能够与σ_1受体结合,具有抗应激、抗老年痴呆、抗抑郁等作用。本文采用条件性恐惧应激实验(一种情感失调病理模型),观察DHEAS的作用。DHEAS和曲洛司坦(肾上腺皮质合成酶抑制剂)可以改善小鼠条件性恐惧应激反应。这种作用可以被NE-100(σ_1受体拮抗剂)所拮抗。相反,氟柠檬酸(一种神经胶质细胞代谢酶抑制剂)可以增加条件性恐惧应激反应,而DHEA