痹痛宁透皮贴剂的研制

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研制痹痛宁透皮贴剂。采用正交实验设计,筛选出川乌、洋金花的最佳提取工艺。确定了流涎法的成型工艺;采用PVA、PVP作为制剂的骨架材料;甘油为保湿剂和增塑剂;聚丙烯酸树脂压敏胶为胶粘剂;氮酮、丙二醇为透皮吸收促进剂,制成骨架控释型TDDS系统。采用均匀实验设计,以东莨菪碱和乌头碱的累积透皮吸收量为指标,优选处方基质配比。对贴剂的体外释放度进行了测定,释药曲线符合Higuchi释药动力学模式。东莨菪碱、乌头碱的释药速率小于制剂的体外透皮速率,说明本制剂属于制剂控释型TDDS系统。采用HPLC和GC法分别测定了东莨菪碱和麝香酮的含量。规定了乌头碱的限量检查。参照药典法初步制定了质量标准。考察了制剂的稳定性。进行了药效学与急性毒理学研究,表明该制剂具有明显的抗炎、镇痛作用;其对家兔皮肤无毒性。无论是对完整皮肤还是对损伤皮肤,均无刺激作用。
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