新型多肽固相合成连接子的合成工艺及芳香酰胺类折叠物的设计、合成与性质研究

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Rink linker是一类用来合成末端带酰胺基团的多肽的高效连接子。但由于该连接子生产成本高,市场价格昂贵,限制了它在多肽合成中的应用。我们设计一条简单、高效的路线来合成新型固相合成连接子1:以4-羟基苯甲酸和间苯二甲醚为原料,经过7步反应合成了用于多肽固相合成的连接子1,总收率达到47%,纯度>98%。该路线反应效率高,后处理简单,生产成本低,有利于工业化生产。  受生物大分子尤其是蛋白质分子采取紧密和精确的折叠方式的启发,人们对非天然折叠物的分子设计产生了极大的兴趣与重视。我们设计了两类不同系列的新型芳香酰胺类聚合物A和B,通过二胺和二酸酰氯单体的一锅煮反应合成得到了聚合物2A、3A和1B,经分步沉淀法分离纯化,得到不同分子量段和分散度较小的聚合物。通过核磁、GPC和Maldi-Tof-MS确认了它们的分子结构。结合1HNMR浓度核磁和CD初步研究表明:这两类化合物在氯仿溶液中由于分子内氢键和芳香环的π-π堆积作用,可以发生折叠形成螺旋构象。
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