【摘 要】
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绿色化学农药的发展越来越受到各国政府的重视与支持。杂环化合物因其具有广泛的生物活性,已成为绿色化学农药研究的热点。上世纪九十年代后开发的农药大部分属于杂环化合物
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绿色化学农药的发展越来越受到各国政府的重视与支持。杂环化合物因其具有广泛的生物活性,已成为绿色化学农药研究的热点。上世纪九十年代后开发的农药大部分属于杂环化合物。作为一类具有较好生理和药理活性的含氧杂环化合物,苯并吡喃衍生物在新农药创制中越来越受到农药科研工作者的关注。本文设计并合成了系列未见文献报道的四氢苯并吡喃类化合物,研究了所有化合物的波谱性质、生物活性及构效关系,为后续研究奠定了基础。具体研究内容如下:1.总结了农药的发展趋势和苯并吡喃衍生物的结构-活性关系及合成方法研究进展。2.根据本课题组从九里香茎叶中分离出的2-芳基-4H-苯并吡喃-4-酮类化合物的结构,结合生物电子等排原理、采用活性基团拼接等农药分子设计方法,设计并合成了20个未见文献报道的2-酰胺基-3-羧酸酯-4-芳基四氢苯并吡喃类化合物。所有目标化合物的结构均通过1HNMR. MS和元素分析表征,部分化合物进行了X-ray单晶衍射测试。3.测试了所有目标化合物的杀虫、杀菌和除草活性。结果如下:采用浸渍法和喷雾法测试了目标化合物的杀虫活性,结果表明:在试验浓度500mg/L下,化合物3c对斜纹夜蛾2龄幼虫有一定活性,24h死亡率为60.1%。采用生长速率法测试了目标化合物的杀菌活性,结果表明:在试验浓度150mg/L下,化合物3a对橡胶树炭疽病、香蕉炭疽病有一定抑制活性,抑制率分别为61.6%、66.7%。采用培养皿法测试了目标化合物的除草活性,结果表明:在试验浓度500mg/L下,目标化合物的除草活性均不理想,对测试单子叶杂草稗草和双子叶杂草醴肠的活性均小于50%。4.初步总结了目标化合物的结构-活性关系。目标化合物2位酰胺取代基团的变化对杀虫活性有一定影响,而4位取代基团的变化则对活性影响不大。
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